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广州楷石医药有限公司专利技术
广州楷石医药有限公司共有24项专利
一种氧化氮供体型贝前列素类衍生物及其药物组合物和用途制造技术
本发明公开了一系列新化合物,该化合物含有贝前列素和一氧化氮供体,如下式Ⅰ所示,本发明涉及该系列化合物及其药物组合物及用途。本发明提供一类贝前列素钠和NO供体结合药物,解决了贝前列素钠的清除清除半衰期短、单日给药次数多、疗效有饱和封顶效应...
一种地诺前列酮的合成方法技术
本发明提出了一种地诺前列酮的合成方法,属于化工合成领域,本发明通过中间体1出发,经过烯烃化反应,不对称还原,内酯半还原,Wittig反应、氧化和去保护反应得到目标化合物。该方法采用了一种全新的合成路线和保护基得到地诺前列酮,具有条件简单...
用于治疗浅表型婴儿血管瘤的药物制剂及其制备方法技术
本申请涉及用于治疗浅表型婴儿血管瘤的药物组合物或凝胶剂,其包含:右旋噻吗洛尔或其药学可接受的盐1~100重量份、高分子材料0.5~500重量份、透皮吸收促进剂1~80重量份、保湿剂1~200重量份、pH调节剂0.1‑20重量份、水至10...
一种眼用制剂及其制备方法和应用技术
本发明公开了一种眼用制剂及其制备方法和应用,所述眼用制剂包括活性成分;所述活性成分包括活性组分A、活性组分B和活性组分C;所述活性组分A为贝美前列素和/或其药学上可接受的酯、溶剂化物;所述活性组分B为右噻吗洛尔硝酸酯和/或其药学上可接受...
一种曲前列环素中间体的制备方法技术
本发明公开了一种曲前列环素中间体的制备方法,包括以下步骤:包括以下步骤:使进行克莱森重排反应,然后使用还原剂进行还原,再与XCH2COOR反应,然后氧化,得到本发明中的制备方法缩短了合成路线,反应条件温和,操作简便,原料便宜易得,简化了...
一种前列腺素中间体的检测方法技术
本发明公开了一种前列腺素中间体的检测方法,所述检测方法包括以下步骤:采用高效液相色谱检测待测物中的前列腺素中间体;所述前列腺素中间体选自科里内酯;其中,所述高效液相色谱中,检测器为电雾式检测器;色谱柱为硅烷键合硅胶色谱柱;所述流动相A为...
一种曲前列环素及其中间体的制备方法技术
本发明公开了一种曲前列环素及其中间体的制备方法,属于药物化学领域。中间体3‑烷氧基‑2‑烯丙基苯甲醛以为原料,经烯丙基化反应,或自由基烯丙基化反应,或过渡金属催化的偶联反应,再经水解得到。本发明所述制备方法,缩短了合成路线,反应条件温和...
一种光学活性马来酸噻吗洛尔的制备方法技术
本发明提出了一种光学活性马来酸噻吗洛尔的制备方法,属于有机化学合成技术领域,包括以下步骤:S1.(S)‑环氧氯丙烷与叔丁胺在溶剂中反应得到光学活性的中间体1;S2.3‑羟基‑4‑吗啉‑1,2,5‑噻二唑与中间体1混合,加入催化剂,反应,...
一种前列地尔偶联一氧化氮供体药物及其应用制造技术
本发明提供了一种前列地尔偶联一氧化氮供体化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物结构如式I所示:该药物在体内分解为前列地尔和一氧化氮两个活性成分,分别通过两个途径发挥药理作用,达到治疗的效果。所述药物能显著增强药物作用强度,并解决前列地尔...
苯并环己烷并环戊烯酮类化合物及其中间体的制备方法技术
本发明公开了一种苯并环己烷并环戊烯酮类化合物及其中间体的制备方法,其中,中间体的制备方法具体如下:由化合物B经羰基保护反应、偶联反应、脱保护反应和烷基化反应制得。该制备方法反应条件温和,产物收率高,重现性好,操作简便,工艺易放大,原料经...
贝前列素钠中间体及其制备方法技术
本发明涉及贝前列素钠及其中间体的制备方法,属于药物化学领域。所述方法包括以化合物1为起始原料,经过取代、脱保护、还原、双键位移、双键氧化断裂、水解等步骤制备得到贝前列素钠及其关键中间体。本发明所述制备方法缩短了合成路线,反应条件温和,操...
一种含有1-烷基-1-烯基乙醇结构的前列腺素中间体的制备方法技术
本发明公开了一种含有1‑烷基‑1‑烯基乙醇结构的前列腺素中间体(化合物5)制备方法,所述方法以α,β‑不饱和甲基酮为底物,通过烷基金属试剂与手性配体作用,进行不对称1,2‑加成得到。本发明的方法改传统加成没有选择性的问题,所述方法操作简...
一种羟基取代曲前列尼尔衍生物、合成方法及其应用技术
本发明提出了一种羟基取代曲前列尼尔衍生物、合成方法及其应用,属于药物技术领域。该化合物是含有曲前列尼尔和一氧化氮供体的偶联化合物,如下所示。本发明羟基取代曲前列尼尔衍生物是一类曲前列尼尔和NO供体结合药物,解决了曲前列尼尔疗效较弱及NO...
一种羟基取代贝前列素衍生物、合成方法及其应用技术
本发明提出了一种羟基取代贝前列素衍生物、合成方法及其应用,属于药物技术领域。该化合物是含有贝前列素和一氧化氮供体的偶联化合物:本申请化合物解决了贝前列素钠的清除清除半衰期短、单日给药次数多、疗效有饱和封顶效应,和NO是气体在溶液中快速分...
拉坦前列素的合成方法技术
本发明涉及一种用于治疗青光眼的拉坦前列素的合成方法。所述合成方法以价廉易得的科里内酯为原料,经九步反应,以较高的总收率完成了拉坦前列素的化学合成。本发明所述的拉坦前列素的合成新方法,其制备方法简便,中间体稳定,环保经济,反应容易控制。反...
曲伏前列素的合成方法技术
本发明涉及一种用于治疗原发性开角型青光眼和高眼压症的曲伏前列素的合成方法。所述合成方法与现有技术相比,以价廉易得的科里内酯为原料,经7步反应,以较简短的路线和较高的总收率完成了曲伏前列素的化学合成。本发明所述的曲伏前列素的合成新方法,其...
他氟前列素的合成方法技术
本发明涉及一种用于开角型青光眼或高眼压症的治疗的化合物他氟前列素的合成方法。所述合成方法以价廉易得的科里内酯为原料,经八步反应,以较高的总收率完成了他氟前列素的化学合成。本发明所述的他氟前列素的合成新方法,其制备方法简便,中间体稳定,环...
一种二氢睾酮及其中间体的制备方法技术
本发明提供了一种二氢睾酮及其关键中间体的制备方法,所述方法以表雄酮为原料,经氧化、选择性保护两步得到中间体,再由中间体经还原、脱保护两步得到二氢睾酮。本发明的方法合成路线短,反应条件温和,产物收率高,重现性好,操作简便,工艺易放大,原料...
一种氧化氮供体型曲前列尼尔类衍生物及其药物组合物和用途制造技术
本发明公开了曲前列尼尔偶联一氧化氮(NO)供体药物,如下式Ⅰ所示,本发明涉及曲前列尼尔偶联NO供体药物、其药物组合物及用途,本发明所述的曲前列尼尔偶联NO供体药物,解决了曲前列尼尔疗效较弱及NO给药不便剂量无法控制等缺陷,并通过两者协同...
伊洛前列素一氧化氮供体药物制造技术
本发明提供了一种如式I所示的伊洛前列素一氧化氮供体药物,所述药物可以与前列素受体特异性结合,发挥舒张血管平滑肌,治疗肺动脉高压的作用。所述药物进一步提高了伊洛前列素的生物利用度,改善了其药代动力学,可以减少给药的剂量和服用频率,提高药物...
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