一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法及设备技术

技术编号:9963765 阅读:130 留言:0更新日期:2014-04-24 09:15
一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法及设备,以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,步骤如下:将二氢青蒿酸溶于有机溶剂中,添加光敏剂和酸催化剂,利用光源使二氢青蒿酸光氧化为二氢青蒿酸的过氧醇,并酸催化进行Hock切断,氧化关环生成青蒿素,整个反应或只有光氧化反应在光反应器中进行。本发明专利技术还包括实施所述方法使用的光反应器。本发明专利技术方法反应温度低,青蒿素的收率高,光源的利用率高。本发明专利技术设备结构简单,制造成本低,单批生产量高。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法及设备,以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,步骤如下:将二氢青蒿酸溶于有机溶剂中,添加光敏剂和酸催化剂,利用光源使二氢青蒿酸光氧化为二氢青蒿酸的过氧醇,并酸催化进行Hock切断,氧化关环生成青蒿素,整个反应或只有光氧化反应在光反应器中进行。本专利技术还包括实施所述方法使用的光反应器。本专利技术方法反应温度低,青蒿素的收率高,光源的利用率高。本专利技术设备结构简单,制造成本低,单批生产量高。【专利说明】一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法及设备
本专利技术涉及青蒿素的制备方法及设备,尤其是涉及一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法及设备。
技术介绍
青蒿素及其衍生物是目前最有效而毒性低的抗疟药物,是当今第一个被国际公认的一种天然药物。青蒿素是一个含有过氧桥倍半萜内酯化合物,其抗疟作用,是通过干扰疟原虫的表膜一线粒体功能,从而导致虫体结构的全部瓦解。青蒿素的一些衍生物如双氢青蒿素、蒿甲醚等,具有更高的抗疟药效。目前,青蒿素主要是从中药材青蒿(黄花蒿)中提取的。全球的原料青蒿主要来自中国重庆酉阳,而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大。同时,种植黄花蒿需要大片土地,提取过程消耗大量有机溶剂,产生大量废弃物,从而造成严重的土地和材料资源的浪费。Mitchell A.Avery在1997年也报道在光照的条件下多步将青蒿酸合成青蒿素衍生物(参见 Tetrahedron Lett.38,pp6173_6176, 1997.)。Peter H.Seeberger 2012年报道了一种光化合成仪器,在氧气和光照的条件下经两步反应将二氢青蒿酸氧化成青蒿素(参见Angew.Chem.1nt.Ed., 51, ppl706-1709,2012 ;以下命名为方案I)。方案I【权利要求】1.一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,步骤如下:将二氢青蒿酸溶于有机溶剂中,将二氢青蒿酸的有机溶剂溶液倒入光反应器中,再加入光敏剂和酸催化剂,打开光源,通入氧气或空气使二氢青蒿酸光氧化为二氢青蒿酸的过氧醇,并酸催化进行Hock切断,氧化关环生成青蒿素,整个反应或只有光氧化反应在光反应器中进行。2.如权利要求1所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,所述反应的温度为_50°C~30°C。3.如权利要求1或2所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,所述光氧化使用的氧化剂为氧气、空气或者含有氧气的其它混合气体。4.如权利要求1或2所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,所述有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、甲苯、石油醚、乙酸乙酯、丙酮、乙腈及甲醇中的一种或几种的混合物。5.如权利要求1或2所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,所述有机溶剂的用量为二氢青蒿酸质量的广20倍。6.如权利要求1或2所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,所述光敏剂为玫瑰红、亚甲基蓝、甲苯胺蓝、四苯基卟啉或四苯基卟啉衍生物中的一种;光敏剂的用量,为二氢青蒿酸的0.00001摩尔当量至I摩尔当量。7.如权利要求1或2所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,所述酸催化剂为质子酸和/或者路易斯酸。`8.如权利要求1或2所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,光氧化反应所使用的光源为卤灯、汞灯、氮灯、激光灯、二极管灯或自然光。9.一种实施权利要求1所述的以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法的设备光反应器,其特征在于,包括带砂芯的层析柱,层析柱中间嵌有玻璃管,层析柱和玻璃管之间设有反应体系空腔,玻璃管中间设有灯管,层析柱底部设有带活塞的接口。10.如权利要求9所述的光反应器,其特征在于,层析柱的外侧设有夹套。【文档编号】C07D493/20GK103739610SQ201310615146【公开日】2014年4月23日 申请日期:2013年11月28日 优先权日:2013年11月28日 【专利技术者】林文彬, 刘志强 申请人:湖南科源生物制品有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以二氢青蒿酸为原料制备青蒿素的方法,其特征在于,步骤如下:将二氢青蒿酸溶于有机溶剂中,将二氢青蒿酸的有机溶剂溶液倒入光反应器中,再加入光敏剂和酸催化剂,打开光源,通入氧气或空气使二氢青蒿酸光氧化为二氢青蒿酸的过氧醇,并酸催化进行Hock切断,氧化关环生成青蒿素,整个反应或只有光氧化反应在光反应器中进行。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:林文彬刘志强
申请(专利权)人:湖南科源生物制品有限公司
类型:发明
国别省市:

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