【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一类具有通式(I)的新型双四氢异喹啉化合物(结构式如下)及其制备方法。通式(I)化合物是通过含四氢异喹啉单元的醛片段与三取代苯丙氨酯片段间的Pictet-Spengler环化反应一步制得的,所用的两个偶联片段均由廉价的L-酪氨酸高效合成。通式(I)化合物作为高级合成中间体,可用来方便、高产率地制备具有显著抗癌活性的(–)-renierramycin?G等多种renieramycin型生物碱和类似物。基于通式(I)化合物为中间体的合成路线,总收率上较已有的(–)-renierramycin?G的合成方法有明显提高,还具有原料便宜,条件温和,操作简便,灵活多用,易于工业化等优点,为合成各种renieramycin型生物碱和类似物提供了一种高效经济的方法。【专利说明】—类renierramycin G的合成中间体及其制备方法专利
本专利技术涉及一类(-)-renierramycin G的合成中间体及其制备方法。专利技术背景 Renieramycins、saframycins和ecteinascidins等海洋双四氢异喹啉生物喊及其类似物,由于具有显著的抗肿瘤、抗菌等活性,在化学、生物学、医学等研究领域受到广泛关注。其中的ecteinascidin 743自2007年开始已率先在欧洲、韩国等成为治疗多种晚期软组织肿瘤的抗癌药物使用(药品名:Trabectedin ;Yondelis) 。研究表明在抗肿瘤活性上,ecteinascidin 743比目前临床上广泛使用的喜树碱、紫杉醇、阿霉素、博来霉素、丝裂霉素C、顺钼及依托泊甙等著名 ...
【技术保护点】
如通式(I)所示的化合物:???通式(I)中R1可以代表以下基团:C1?C16?直链或支链饱和烷基,C2?C16?含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基,C3?C20?硅烷基,C1?C14?酰基;其中所述的每种基团中可以有0?3个氟,氯,溴,碘,氧,硫原子;R2可以代表以下基团:C1?C16?直链或支链烷氧羰基,C2?C16?直链或支链烯烃氧羰基,C6?C16?直链或支链芳烃氧羰基,C1?C14?酰基,C1?C14?磺酰基;其中所述的每种基团中可以有0?3个氟,氯,溴,碘原子;R3可以代表以下基团:氢,C1?C16?直链或支链饱和烷基,C2?C16?含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基,C3?C20?硅烷基,C1?C14?酰基,C1?C14?磺酰基;其中所述的每种基团中可以有0?3个氟,氯,溴,碘,氧,硫原子;R4可以代表以下基团:氢,C1?C16?直链或支链饱和烷基,C2?C16?含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基;其中所述的每种基团中可以有0?3个氟,氯,溴,碘,氧,硫原子。742495dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
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