含1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物及其制法与其抗菌活性制造技术

一类含1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物，具有如下通式：式中R为：本发明专利技术的含1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)、有不同的抑制作用，因此本发明专利技术的1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】一类含1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物，具有如下通式：式中R为：本专利技术的含1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)、有不同的抑制作用，因此本专利技术的1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物可以在制备抗菌药物中应用。本专利技术公开了其制法。【专利说明】含1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物及其制法与其抗菌活性
本专利技术涉及一类新型含1，4_苯并二噁烷的酰腙类衍生物及其制备方法与作为抗菌药物的用途。
技术介绍
在过去的几十年中，多药耐药微生物的问题在全球已经达到令人震惊的程度。因此，寻找高效、低副作用的抗微生物感染的新药物成为一个重要和迫切的任务。1,4-苯并二噁烷衍生物是许多药物和天然产物中常见的结构单元，并且有着重要的生物活性，它们可以作为临床医疗阻滞剂，在抗高血压、抗高血糖等疗法中扮演着日益重要的角色。并且近年来，有文献报道，1，4_苯并二噁烷衍生物具有一定的抗菌、抗炎活性。酰腙类化合物是由酰肼与醛或酮缩合而成的一类Schiff碱类化合物，在亲生物的环境下表现出良好的生物活性、较强的配位能力和多样的配位方式，因此在医药、农药、材料和分析试剂等方面受到了广泛的关注。近年来，研究人员发现，酰腙类化合物具有抗菌、消炎和除草等多种生物活性，某些酰腙还具有抗癌作用。因此，对1，4_苯并二噁烷结构进行修饰，形成酰腙结构，能增强其抗菌活性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一类新型的含1，4_苯并二噁烷的酰腙类衍生物及其制备方法和用途。本专利技术的技术方案如下:一类新型的1，4_苯并二噁烷的酰腙类衍生物，它具有如下通式:【权利要求】1.一类含1，4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式:2.一种制备权利要求1所述的含1，4_苯并二噁烷的酰腙类衍生物的方法，其特征是它由下列步骤组成: 步骤1.于50ml乙醇中加入IOg I，4-苯并二噁烷-5-羧酸溶解，缓慢滴入3ml浓硫酸，80°C回流，反应10h。反应结束后，蒸干溶剂，加入20ml乙酸乙酯，饱和氯化钠洗涤3次，无水硫酸钠干燥，快速柱层析，得无色透明油状液体1，4_苯并二噁烷-5-羧酸乙酯。 步骤2.用20ml乙醇溶解1，4-苯并二噁烷_5_羧酸乙酯，然后加入水合肼(85% )30ml，80°C回流，反应24h。反应结束后，冷却至室温后大量白色固体析出，饱和氯化钠溶液洗涤3次，乙醇洗涤3次除去水合肼，在乙醇中重结晶得白色针状固体，过滤，干燥，得1，4_苯并二噁烷-5-羧酸酰肼6g。 步骤3.用20ml乙醇溶解步骤2中得到的酰肼，然后加入几滴冰醋酸，再向反应液中加入等摩尔量的酮，80°C回流，反应12h。反应结束后，冷却至室温，有大量白色或黄色固体析出，过滤得到产物粗品，将粗品用乙醇重结晶，得到产物，1,4-苯并二噁烷的酰腙类衍生物。3.根据权利要求1所述的含1，4_苯并二噁烷的酰腙类衍生物在制备抗菌药物中的应用。【文档编号】C07D319/18GK103664867SQ201210339567【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月14日 优先权日:2012年9月14日 【专利技术者】朱海亮, 文晴, 汤剑锋, 王晓亮, 王忠长 申请人:南京大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类含1，4?苯并二噁烷的酰腙类衍生物，其特征是它有如下通式：式中R为：FSA00000777562400011.tif,FSA00000777562400012.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，文晴，汤剑锋，王晓亮，王忠长，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：