【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及有机化工合成领域,具体涉及。本专利技术以拉唑羟基物为起始原料,在一定的溶剂中,和三光气反应,反应结束后,直接过滤得到拉唑氯代物。本专利技术为解决拉唑氯代物在制备过程中出现的污染大,对设备腐蚀严重,以及对员工的身体伤害的问题,提供一种简便,清洁、高效的合成工艺。【专利说明】
本专利技术涉及有机化工合成领域,具体涉及。
技术介绍
拉唑氯代物为质子泵抑制剂类药物的关键起始物料。制备拉唑类药物一般是巯基苯并咪唑衍生物和拉唑氯代物缩合制备成硫醚,在氧化成对应的亚砜,最后制备成药用的盐。拉唑氯代物的制备是拉唑类药物制备中最难的部分,也是污染最大的部分。在拉唑氯代物的合成中,两次使用到氯化亚砜。拉唑类药物的制备的关键起始物料2-氯甲基吡啶衍生物的制备均是用2-羟甲基吡啶为原料,与氯化亚砜反应制备成对应的拉唑氯代物。其合成通式如下面反应式所示:【权利要求】1.,这种拉唑氯代物具有如下结构式: 2.根据权利要求1所述的,其特征在于:所述反应的反应温度为0~100°C。3.根据权利要求1所述的,其特征在于:所述反应的反应时间为0.5^2小时。4.根据权利要求1所述的,其特征在于:所述拉唑羟基物为奥美拉唑羟基物,兰索拉唑羟基物,泮托拉唑羟基物,累贝拉唑羟基物,泰妥拉唑羟基物,替那拉唑羟基物,二硫拉唑羟基物,艾普拉唑羟基物中的至少一种。5.根据权利要求1所述的,其特征在于:所述拉唑羟基物与三光气的摩尔比为1:0.3~0.65。6.根据权利要求1所述的,其特征在于:所述溶剂为酯类溶剂,卤代烃类溶剂,芳香族类溶剂中的至少一种。7.根据权利要求6所述 ...
【技术保护点】
一种拉唑氯代物的合成方法,这种拉唑氯代物具有如下结构式:其特征在于包括以下步骤:将拉唑羟基物溶解在溶剂当中,然后加入三光气,搅拌反应一定时间,最后析出固体得到所述拉唑氯代物,其中R代表连接在吡啶环上的一个或一个以上的取代基,选自H、卤原子、卤代烷氧基、烷氧基、硝基或烷基。519833dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:叶伟平,徐俊烨,肖诗华,郑周,何伟健,黄志宁,吴鸿翔,
申请(专利权)人:惠州市莱佛士制药技术有限公司,
类型:发明
国别省市:广东;44
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