【技术实现步骤摘要】
技术介绍
肾脏是人体重要的排泄器官,它通过肾小球的滤过作用让小分子量的物质能自由滤过形成原尿,并最终以尿液的形式排出体外。国际肾病学会发布的最新权威数据表明,慢性肾脏病发生率大约为11%,年龄越大发病率越高。肾脏发病的原因主要是由于原位复合物和循环免疫复合物的形成和炎症因子侵犯肾脏导致肾小球滤过膜分子屏障和电荷屏障受损,肾小球滤过膜对大分子物质的通透性增加造成的。目前临床上用于治疗肾脏疾病的药物主要有糖皮质激素类以及其他免疫抑制类药物。这些药物均存在一定程度的毒副作用,如糖皮质激素类药物可引发骨质疏松、消化系统溃疡等;烷化剂类免疫抑制剂会产生明显的骨髓抑制作用;雷公藤类免疫抑制剂则对机体的消化系统、生殖系统等有明显的毒性。为了解决上述药物的缺点,肾脏靶向给药系统得到了较为广泛的关注,其中以肾小管靶向系统的研究最多。张志荣等对此进行了深入研究,并申请了申请号为 CN200610020167.X,200610020991.5,201110262847.3 的专利技术专利申请,还有彭文等人申请的申请号为201110343188.6的专利,上述研究均是以肾小管为靶点的肾靶向给药系统的研究。专利技术人在此之前同样对靶向系统进行了研究申报了CN201210325919.9的专利技术专利申请,并取得了专利权。然而,我们发现将药物靶向到肾小管进行肾脏疾病,特别是作为肾脏疾病主要累及的肾小球疾病治疗时,很难将药物运送到肾小球细胞发挥治疗作用。近期的研究表明,肾小球的免疫应答在整个肾脏疾病发生发展过程中起至关重要的作用。肾小球系膜细胞是肾小球重要的固有细胞之一,它与自身的细胞 ...
【技术保护点】
一种肾小球靶向微粒给药系统,其特征在于:微粒为脂质体、纳米粒或者胶束,微粒粒径在70‑170nm之间,微粒组成包括磷脂或其类似物、烷氧基苯甲脒衍生物、PEG或者其衍生物和附加剂。
【技术特征摘要】
1.一种肾小球靶向微粒给药系统,其特征在于:微粒为脂质体、纳米粒或者胶束,微粒粒径在70-170nm之间,微粒组成包括磷脂或其类似物、烷氧基苯甲脒衍生物、PEG或者其衍生物和附加剂。2.如权利要求1所述的微粒,其特征在于:烷氧基苯甲脒衍生物结构如下: 3.如权利要求1所述的微粒,其特征在于:烷氧基苯甲脒衍生物为3,5-二-十五烷氧基苯甲脒。4.如权利要求1所述的微粒,其特征在于:PEG具有2000-20000道尔顿的平均分子量。5.如权利要求1所述的微粒,其特征在于:PEG或者其衍生物选自单甲氧基聚乙二醇、单甲氧基聚乙二醇-琥珀酸酯、单甲氧基聚乙二醇-琥珀酰亚胺基琥珀酸酯、单甲氧基聚乙二醇-胺、单甲氧基聚乙二醇、或单甲氧基聚乙二醇-咪唑基-羰基。6.如权利要求1所述的微粒,其特征在于:磷脂及其衍生物选自磷脂酰胆碱、卵磷脂、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、氢化大豆磷脂酰胆碱、神经鞘磷脂。7.如权利要求1所述的微粒,其特征在于:磷磷脂或其类似物以外的脂质为胆固醇。8.如权利要求1所述的微粒,其特征在于:精密称取16mg胆固醇,64mg大豆磷脂,0.5mg香豆素6 (突光探针),6.4mg3...
【专利技术属性】
技术研发人员:袁志翔,徐超群,樊梅,宋联强,高媛,
申请(专利权)人:四川省中医药科学院,
类型:发明
国别省市:四川;51
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