从藤黄中提取的抗肿瘤化合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术涉及从藤黄中提取的抗肿瘤化合物及其制备方法与用途。所述化合物制法为：（1）取藤黄药材用乙酸乙酯提取，提取物经硅胶柱色谱分离，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，得到组分A～K；（2）弃去油脂组分及藤黄酸组分，再经HPLC-PDA-MS去重复分析，得到组分I；（3）组分I再经硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇梯度洗脱，得到流分I-3；（4）取I-3经反相RP-18色谱分离，乙腈-水梯度洗脱，得到亚流分I-3C；（5）I-3C经纯化、乙腈洗脱，得到本发明专利技术化合物。本发明专利技术所述化合物可用于肿瘤的治疗。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及。所述化合物制法为：（1）取藤黄药材用乙酸乙酯提取，提取物经硅胶柱色谱分离，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，得到组分A～K；（2）弃去油脂组分及藤黄酸组分，再经HPLC-PDA-MS去重复分析，得到组分I；（3）组分I再经硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇梯度洗脱，得到流分I-3；（4）取I-3经反相RP-18色谱分离，乙腈-水梯度洗脱，得到亚流分I-3C；（5）I-3C经纯化、乙腈洗脱，得到本专利技术化合物。本专利技术所述化合物可用于肿瘤的治疗。【专利说明】
本专利技术涉及医药
，特别涉及一种从中药材藤黄中提取分离的化合物、制备所述化合物的方法、包含所述化合物的医药组合物，及使用所述化合物制备抗肿瘤药物的用途。
技术介绍
藤黄为藤黄科植物藤黄(Garcinia hanburyi Hook f.)的树干被割伤后流出的胶状树脂，又名海藤、玉黄、月黄、腊黄等。原产东南亚，我国部分地区如云南、广西、广东等地有引种栽培。藤黄始载于《海药本草》，其性寒，味酸、涩、辛，有毒，具有破血散结、解毒、止血、杀虫之功效，中医多用于治痈疽肿毒，顽癣恶疮，损伤出血，牙疳蛀齿，汤火伤。目前，已报道从藤黄中共分离和鉴定了二十余个化合物，大多为含桥环的咕吨酮(xanthone)类化合物，即藤黄酸类、莫里林类、藤黄素类，以及藤黄醛、白桦脂酸等等多种化合物。现代药理学研究表明，藤黄提取物具有广谱的抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等有较强抑菌作用。 而且，药理实验和临床经验证明，其具有抗肿瘤作用，能够有效抑制肿瘤增殖，对多种肿瘤有显著疗效。专利技术人从藤黄中提取得到具有生物活性的新化合物32，33-二羟基藤黄酸(式(1)化合物)，与藤黄酸相比具有更为优越的抗肿瘤活性。
技术实现思路
本专利技术提供了一种从藤黄中提取分离的具有生物活性的式(1)化合物，并提供了该化合物的制备方法以及制备治疗肿瘤药物的用途。式(1)化合物具有下式:【权利要求】1.一种式(1)化合物: 2.一种医药组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物，以及至少一种选自以下的医药学上可接受的非活性成分:医药学上可接受的稀释剂、医药学上可接受的赋形剂及医药学上可接受的载剂。3.根据权利要求2所述的医药组合物，其中所述医药组合物是片剂、胶囊、注射用粉针剂、注射剂、滴丸剂和缓释片剂。4.根据权利要求1至3中所述的化合物或医药组合物的用途，其用于制备用于治疗肿瘤疾病的药物。5.根据权利要求4所述的用途，所述肿瘤疾病选自以下组成的群组:鼻咽癌、乳腺癌、肝癌、胰腺癌和宫颈癌。6.根据权利要求5所述的用途，所述肿瘤疾病为肝癌。7.一种制备根据权利要求1所述的化合物的方法，其包括以下步骤:(1)取藤黄药材用乙酸乙酯提取，提取物经硅胶柱色谱分离，石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱，依次得到组分A~K;(2)弃去油脂组分A和B及藤黄酸D和E组分，经HPLC-PDA-MS去重复分析，得到组分I ;(3)组分I再经硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇梯度洗脱，洗脱液的流速为l_5ml/min，每25~35ml收集一个流分，合并第11份至第16份洗脱液，得到1_3 ；(4)取1-3经反相RP-18色谱分离，乙腈-水梯度洗脱，洗脱液的流速为l_5ml/min，每15~25ml收集一个流分，合并第5份至第9份洗脱液，得到亚流分I_3C ；(5)1-3C经纯化、乙腈等度洗脱，得到式(1)化合物。8.根据权利要求7所述的方法，其中所述步骤(1)中石油醚-乙酸乙酯按体积比50~0:1的比例进行梯度洗脱。9.根据权利要求8所述的方法，其中所述石油醚-乙酸乙酯分为六个梯度进行洗脱，分别为 50:l,10:l,5:l,2:l,l:l,0:lo10.根据权利要求7所述的方法，其中所述步骤(3)中氯仿-甲醇按体积比50~10:1的比例进行梯度洗脱。【文档编号】C07D493/20GK103664986SQ201310690820【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月16日 优先权日:2013年11月28日 【专利技术者】萧伟, 王振中, 赵袆武, 章晨峰, 徐丰果, 于丹, 宋亚玲 申请人:江苏康缘药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（1）化合物：FDA0000438381770000011.jpg

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：萧伟，王振中，赵袆武，章晨峰，徐丰果，于丹，宋亚玲，
申请(专利权)人：江苏康缘药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32