【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种盐酸莫西沙星杂质的制备方法，包括以莫西沙星为原料，通过酯化、取代、水解等反应，制备1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS，7aS)-1-甲基-八氢吡咯并-6-基)-4-氧-1，4-二氢-3-喹啉羧酸，即莫西沙星一种杂质M。本专利技术具有合成工艺路线短，工艺操作简单，产品纯度较高等特点。所得物质可用于盐酸莫西沙星相关物质研究。【专利说明】
本专利技术涉及制备一种莫西沙星杂质M的制备方法，属于药物化学领域。
技术介绍
盐酸莫西沙星(moxifloxacinhydrochloride, 1-环丙基_6_氟-1,4-二氢_8_ 甲氧基-7-吡啶_6_基]-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐)是德国拜耳公司研发一种第三代喹诺酮类抗菌药，1999年首先在德国和美国上市。盐酸莫西沙星既保持了早期喹诺酮类药物对革兰氏阴性菌的抗菌活性，同时有增强了对革兰氏阳性菌，非典型性病原体如支原体、衣原体，以及军团菌属和厌氧菌的抗菌活性，具有光谱、高效、低毒、低水平耐药性、无明显光毒性等优点，可用于治疗上呼吸道和下呼吸道感染。通过对盐酸莫西沙星杂质分析，可以对盐酸莫西沙星生产中杂质进行定量和定性，从而提高盐酸莫西沙星产品质量，为广大群众的安全用药提供保障。根据EP7.0中提供的盐酸莫西沙星高效液相检测方法，发现在12分钟左右存在一个不同于药典报道的莫西沙星未知杂质，研究确认此杂质M结构如下:【权利要求】1.一种盐酸莫西沙星杂质式(M)化合物的制备方法，其特征包含如下步骤: 2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于步骤I)中，所述酸为浓硫酸，所...
【技术保护点】
一种盐酸莫西沙星杂质式(M)化合物的制备方法，其特征包含如下步骤：1)式(I)化合物1‑环丙基‑6‑氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑7‑[(4aS,7aS)‑八氢吡咯并[3，4‑b]吡啶‑6‑基]‑4‑氧‑3‑喹啉羧酸在酸或酰化试剂的作用下与醇作用反应制备式(II)1‑环丙基‑6‑氟‑1，4‑二氢‑8‑甲氧基‑7‑[(4aS,7aS)‑八氢吡咯并[3，4‑b]吡啶‑6‑基]‑4‑氧‑3‑喹啉羧酯；2)式(II)与碘甲烷反应生成式(III)化合物1‑环丙基‑6‑氟‑8‑甲氧基‑74(4aS,7aS)‑1‑甲基‑八氢吡咯并[3，4‑b]吡啶‑6‑基)‑4‑氧‑1,4‑二氢‑3‑喹啉羧酸酯；3)式(III)水解得到式(M)化合物1‑环丙基‑6‑氟‑8‑甲氧基‑7‑((4aS,7aS)‑1‑甲基‑八氢吡咯并[3，4‑b]吡啶‑6‑基)‑4‑氧‑1，4‑二氢‑3‑喹啉羧酸。FSA0000100073290000011.tif,FSA0000100073290000012.tif,FSA0000100073290000013.tif,FSA0000100073290000014.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：卢建勋，孙占国，张锦聪，田玲，王斌，乐云峰，
申请(专利权)人：北京恩成康泰生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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