【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种多肽的合成方法，特别涉及一种生长激素释放因子类似物的合成方法，更具体而言，涉及CJC-1295的合成方法。
技术介绍
生长激素释放因子(GRF)(也称为生长激素释放激素(GHRH))是由下丘脑的弓状核产生的一种含有44个氨基酸的肽激素，GRF刺激生长激素从脑垂体分泌。已发现GRF的活性部分为含有29个氨基酸的长肽，并将其命名为GRF(1_29)。CJC-1295是由加拿大ConjuChem公司专利技术的一种长效GRF类似物，
【技术保护点】
一种合成CJC?1295的方法，包括下述步骤：（1）以氨基树脂为载体与Fmoc?Lys(Tfa)?OH合成Fmoc?Lys(Tfa)?树脂，然后采用固相多肽合成方法将其从C端到N端逐一偶联上待偶联的氨基酸，得到肽树脂A:Boc?Tyr(tBu)?dAla?Asp(OtBu)?Ala?Ile?Phe?Thr(tBu)?Gln(Trt)?Ser(tBu)?Tyr(tBu)?Arg(Pbf)?Lys(Boc)?Val?Leu?Ala?Gln(Trt)?L?eu?Ser(tBu)?Ala?Arg(Pbf)?Lys(Boc)?Leu?Leu?Gln(Trt)?Asp(Ot?Bu)?Ile?Leu?Ser(tBu)?Arg(Pbf)?Lys(Tfa)?树脂；（2）用氨水和DMF的混合物将步骤（1）中得到的肽树脂A上的Lys的保护基团去除，得到肽树脂B：Boc?Tyr(tBu)?dAla?Asp(OtBu)?Ala?Ile?Phe?Thr(tBu)?Gln(Trt)?Ser(tBu)?Tyr(tBu)?Arg(Pbf)?Lys(Boc)?Val?Leu?Ala?Gln(Trt)?L?eu?Ser(t...
【技术特征摘要】
1.一种合成CJC-1295的方法，包括下述步骤: (1)以氨基树脂为载体与Fmoc-Lys(Tfa) -OH合成Fmoc-Lys (Tfa)-树脂，然后采用固相多肽合成方法将其从C端到N端逐一偶联上待偶联的氨基酸，得到肽树脂A:Boc-Tyr (tBu) -dAla-Asp (OtBu) -Ala-1le-Phe-Thr (tBu) -Gln (Trt) -Ser (tBu) -Tyr (tBu)-Arg (Pbf)-Lys (Boc)-Val-Leu-Ala-Gln(Trt) -L eu-Ser (tBu)-Ala-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Leu-Leu-Gln (Trt) -Asp (Ot Bu) -1le-Leu-Ser (tBu) -Arg (Pbf) -Lys (Tfa)-树脂； (2)用氨水和DMF的混合物将步骤(1)中得到的肽树脂A上的Lys的保护基团去除，得到肽树脂B:Boc-Tyr(tBu)-dAla-Asp (OtBu)-Ala-1Ie-Phe-Thr(tBu)-Gln (Trt)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-Arg (Pbf)-Lys(Boc)-Val-Leu-Ala-Gln(Trt) -L eu-Ser(tBu)-Ala-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Leu-Leu-Gln (Trt) -Asp (Ot Bu) -1le-Leu-Ser (tBu) -Arg (Pbf) -Lys-树脂； (3)通过缩合剂将3-马来酰亚胺基丙酸与所述肽树脂B偶联，得到肽树脂C；Boc-Tyr (tBu) -dAla-Asp (OtBu) -Ala-1le-Phe-Thr (tBu) -Gln (Trt) -Ser (tBu) -Tyr (tBu)-Arg (Pbf)-Lys(Boc)-Val-Leu-Ala-Gln(Trt) -L eu-Ser(tBu)-Ala-Arg(Pbf)-Lys(Boc)-Leu-Leu-Gln (Trt) -Asp (Ot Bu) -1le-Leu-Ser (tBu) -Arg (Pbf) -Lys (MPA)-树脂；(4)将肽树脂C裂解得到CJC-1295:H-Tyr-dAla-Asp-Ala-1Ie-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-A...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈永汉，刘剑，马亚平，袁建成，
申请(专利权)人：深圳翰宇药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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