一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用技术

技术编号:9814258 阅读:175 留言:0更新日期:2014-03-28 15:27
本发明专利技术具体涉及一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用。以质量比为1∶1~20的比例称取塞来昔布与泊洛沙姆188,可采用熔融法、溶剂法制备塞来昔布固体分散体。本发明专利技术制备的分散体分散性好,稳定性高,并增大了药物的溶解度和溶出速率,药物在水中的溶解度比原料药物提高5~200倍,在水中的溶出速率良好,能提高药物在体内的吸收,从而改善生物利用度。该固体分散体还可以制成临床上可接受的多种剂型,作为塞来昔布的新剂型应用。

【技术实现步骤摘要】
一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药
,具体涉及一种塞来昔布固体分散体及其制备方法和应用。技术背景塞来昔布是辉瑞公司开发销售的用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎的药物,其还可用于治疗急性疼痛、痛经、结肠直肠息肉和手术后镇痛等,是目前最畅销的治疗关节炎的药物之一。塞来昔布结构如下:

【技术保护点】
一种含塞来昔布的固体分散体,其特征在于该药物固体分散体包含塞来昔布和泊洛沙姆188,该固体分散体中塞来昔布与泊洛沙姆188的重量比为1∶1~1∶20,优选1∶5~1∶15。

【技术特征摘要】
1.一种含塞来昔布的固体分散体,其特征在于该药物固体分散体包含塞来昔布和泊洛沙姆188,该固体分散体中塞来昔布与泊洛沙姆188的重量比为1:1~1: 20,优选1: 5 ~1: 15。2.权利要求1所述的固体分散体的制备方法,其特征在于该制备方法为: 熔融法或溶剂-熔融法。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于熔融法包括下述步骤: 按质量比1:1~1: 20称取塞来昔布和泊洛沙姆188,在55~90°C下先将泊洛沙姆188熔融,再将塞来昔布加入到泊洛沙姆188中,搅拌至均匀流体,将熔融物倾入于-25~250C的容器中,摊成薄层状,固化,干燥后粉碎,再置于真空干燥箱内干燥,即得到塞来昔布固体分散体。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于溶剂-熔融法包括下述步骤: 按质量比1:1~1: 20称取塞来昔布和泊洛沙姆188,将塞来昔布溶于有机溶剂形成混合溶液,然后再与加热融化的泊...

【专利技术属性】
技术研发人员:林晓洁张明李勇修勇
申请(专利权)人:北京星昊医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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