新的西他列汀盐、其制备方法及其药物组合物技术

本发明专利技术涉及西他列汀的可药用酸加成盐(特别是西他列汀的抗氧化酸加成盐)及其制备方法。本发明专利技术还提供了使用所述西他列汀的可药用酸加成盐的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的西他列汀盐、其制备方法及其药物组合物优先权本申请要求2011年10月14日提交的印度临时申请N0.3528/CHE/2011的权益，其各自内容通过引用并入本文。
本专利技术一般涉及西他列汀的可药用酸加成盐、特别是西他列汀的抗氧化酸加成盐，其制备方法以及包含其的药物组合物。
技术介绍
西他列汀，(3R)-3_氨基-1-[9-(三氟甲基)-1，4，7，8_四氮杂双环[4.3.0]壬_6，8—二烯-4-基]-4-(2，4，5-三氟苯基)丁-1-酮，具有以下化学结构:

【技术保护点】
西他列汀抗氧化酸盐或者其溶剂化物或水合物，其中所述抗氧化酸选自包含咖啡酸、阿魏酸和对香豆酸的组。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.10.14 IN 3528/CHE/20111.西他列汀抗氧化酸盐或者其溶剂化物或水合物，其中所述抗氧化酸选自包含咖啡酸、阿魏酸和对香豆酸的组。2.根据权利要求1所述的西他列汀盐，其中所述盐为结晶形式或无定形形式。3.用于制备西他列汀抗氧化酸盐或者其溶剂化物或水合物的方法，其包括: a)提供包含西他列汀和抗氧化酸的混合物，以及 b)分离所述西他列汀抗氧化酸盐。4.根据权利要求3所述的方法，其还包括: a)在合适的温度下将任何形式的西他列汀溶解于合适的溶剂中， b)加入抗氧化酸， c)任选地将溶液冷却以沉淀或将溶液浓缩， d)分离所述西他列汀抗氧化酸盐。5.根据权利要求3所述的方法，其中所述抗氧化酸为咖啡酸、阿魏酸或对香豆酸。6.根据权利要求4所述的方法，其中所述合适的溶剂选自包含水，低级醇，酮，酯，醚，C5_7线性、支链或环状饱和或不饱和烃，腈，卤代烃，或者其混合物的组。7.根据权利要求4所述的方法，其中所述合适的溶剂选自包含甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃(THF)、异丙基醚(IPE)、乙腈等及其混合物的组。8.根据权利要求4所述的方法，其中所述合适的温度为约30°C至回流温度。9.根据权利要求4所述的方法，其中所述分离通过过滤进行。10.西他列汀咖啡酸盐或者其溶剂化物或水合物。11.命名为I型的西他列汀咖啡酸盐，其特征在于基本根据图1的X射线衍射(XRD)图。12.命名为II型的西他列汀咖啡酸盐，其特征在于基本根据图2的X射线衍射(XRD)图。13.命名为III型的西他列汀咖啡酸盐，其特征在于基本根据图3的X射线衍射(XRD)图。14.命名为IV型的西他列汀咖啡酸盐，其特征在于基本根据图4的X射线衍射(XRD)图。15.命名为V型的西他列汀咖啡酸盐，其特征在于基本根据图5的X射线衍射(X...

【专利技术属性】
技术研发人员：文卡塔·苏尼尔·库马尔·因杜库里，西塔·拉曼贾内尤卢·戈兰特拉，万姆西·克里希纳·穆皮迪，萨蒂亚纳拉亚纳·查瓦，
申请(专利权)人：劳乐斯实验室私营有限公司，
类型：
国别省市：