【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类水溶性多聚糖紫杉烷共聚化合物，其制备方法及其医药用途。本专利技术还涉及水溶性多聚糖紫杉烷的中间体化合物，所述化合物或共聚化合物具有抗肿瘤活性。
技术介绍
临床使用紫杉烧类抗癌剂包括紫杉醇(Paclitaxel, Taxol)和多烯紫杉醇(又名多西他赛，Docetaxel, Docetere)。
【技术保护点】
一种通式（I）水溶性多聚糖紫杉烷共价聚合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中水溶性多聚糖选自均多糖或杂多糖，其为直链的、支链的、或环形的(如环糊精)；所述紫杉烷类化合物选自以紫杉烷二萜为母核的化合物及其衍生物，如紫杉醇(Taxol)、多烯紫杉醇(docetaxel,docetere)。所述可降解结构单元可以是直链的、支链的、或环形的，选自含有酯键、酰胺键、异脲键、氨基甲酸酯键、氨基硫代甲酸酯键、硫脲键、二硫键、碳酸酯键、磷酸酯键;或含三氮唑及三氮唑衍生的稠环片段[如1,6a?二氢吡咯并[3,4?d]三氮唑?4,6（5aH,5H）?二酮]、2?烃基硫丁二酸内酰胺；或含芳基、杂芳基、或脂肪族基等的结构片段。优选地，所述水溶性多聚糖选自植物多糖、动物多糖、微生物多糖、或是人工合成的多糖。更优选地，所述均多糖的糖单元选自五碳糖、六碳糖、七碳糖、八碳糖等，例如右旋糖苷、木聚糖。所述杂多糖的糖单元由上述均多糖单元混合组成，优选透明质酸等。还更优选地，所述均多糖或杂多糖的糖单元之间的苷键可以是α型(如水溶性淀粉)，或β型(如水溶性纤维素)，或是α，β混合型。进一步优选地，所述水溶性多聚糖的糖单元...
【技术特征摘要】
2012.11.27 CN 201210492348.81.一种通式(I)水溶性多聚糖紫杉烷共价聚合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物， 2.根据权利要求1所述的紫杉烷共价聚合物，其特征在于，所述可降解结构单元的通式如下表所示: 表1.可降解结构单元通式 3.选自如下结构的共价聚合物: 4.一种通式(II)的含有可降解基团的功能化紫杉烷衍生物，其特征在于 5.根据权利要求4所述的功能化紫杉烷衍生物，其特征在于，所述衍生物选自如下结构: 6.一类功能化的带有功能化基团的水溶性多聚糖，其结构组成如下述通式V所示: 7.根据权利要求6所述的功能化的水溶性多糖，其特征在于，所述功能化的水溶性多糖选自如下结构: 8.—种权利要求1-5任一项的共价聚合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤: (1)用羟基保护试剂保护紫杉烷类化合物的2'位醇羟基； (2)随后，用羟基保护试剂保护紫杉烷类化合的7位或/和10位醇羟基； (3)任选地，脱去步骤(1)中的羟基保护试剂；将带有功能团的间隔基连接到紫杉烷类化合物的2'位置上； (4)任选地，脱7位或/和10位醇羟基上的保护基，得到功能化的紫杉烷衍生物； (5)任选地，将水溶性的多聚糖与带有功能团的间隔基连接，得到功能化的水溶性的多聚糖(其中水溶性多聚糖进行功能化的目的是为了能连接上脂溶性的紫杉烷类化合物)； (6)在催化剂或偶联剂的作用下，将步骤(4)功能化的紫杉烷衍生物与水溶性多聚糖或步骤(5 )获得功能化的水溶性多聚糖反应，获得本发明的共价聚合物。9.一种权利要求1-5任一项的共价聚合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤: (1)用羟基保护试剂保护紫杉烷类化...
【专利技术属性】
技术研发人员：王晖，周莉亚，王岳南，胡威，郝春瑞，吴代友，王乐平，王学华，胡小鹏，程前应，王学平，周有全，吴结旺，胡晓弟，王金焰，郭东升，王业东，储金花，程海军，
申请(专利权)人：王晖，
类型：发明
国别省市：
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