可的松醋酸酯的制备方法技术

技术编号:9790472 阅读:121 留言:0更新日期:2014-03-20 21:56
本发明专利技术涉及可的松醋酸酯的制备方法,由化合物Ⅰ经过氧化反应,氰基取代反应,硅烷氧基保护反应,分子内亲核取代反应和置换反应制得,本发明专利技术收率较高,成本较低,反应路线如下:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种留体激素药物的化学合成方法,具体涉及。
技术介绍
可的松醋酸酯是肾上腺皮质激素类药,有影响糖代谢、抗炎、抗过敏、抗毒等作用。主要用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症,以及合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症,必要时也可利用其药理作用治疗多种疾病。可的松醋酸酯的制备,目前绝大多数生产厂家按《全国原料药工艺汇编》(国家医药管理总局,一九八零)中可的松醋酸酯工艺生产。该工艺的一部分描述以化合物4-孕甾烯一 16α,17α —环氧一 11α —羟基一 3,20 —二酮为原料,经氧化、加成、氢化、上碘、置换得到化合物可的松醋酸酯(VI)。其反应式如下:

【技术保护点】
一种可的松醋酸酯的制备方法,其特征在于,由化合物Ⅰ经过氧化反应,氰基取代反应,硅烷氧基保护反应,分子内亲核取代反应和置换反应制得,反应路线如下:FDA0000420511780000011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种可的松醋酸酯的制备方法,其特征在于,由化合物I经过氧化反应,氰基取代反应,硅烷氧基保护反应,分子内亲核取代反应和置换反应制得,反应路线如下: 2.如权利要求1所述的可的松醋酸酯的制备方法,其特征在于,氧化反应的氧化剂为三氧化铬水溶液,催化剂为醋酸锰水溶液。3.如权利要求1或2的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法,其特征在于,氧化反应的反应温度为40~50°C。4.如权利要求1的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法,其特征在于,氰基取代反应的氰化试剂为丙酮氰醇、氰化钠或氰化钾。5.如权利要求1或4的醋酸泼尼松或其类似物的制备方法,其特...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘喜荣
申请(专利权)人:湖南新合新生物医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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