【技术实现步骤摘要】
倍半萜内酯类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种倍半萜内酯类化合物，尤其涉及一种能够用于治疗、预防恶病质的倍半萜内酯类化合物、及其制备方法和应用
技术介绍
恶病质是以体重下降、肌肉萎缩及脂肪组织消耗为特点的多器官综合征，常伴发于各种慢性疾病，如肿瘤、结核、糖尿病、慢性阻塞性肺疾病、慢性肾脏病、心力衰竭、传染性疾病和获得性免疫缺乏综合症，其进行性体重减轻和肌肉组织萎缩不能被常规营养支持逆转，致使进行性的机体功能障碍；临床表现为厌食、体重减轻、贫血和肌肉萎缩，这些导致患者生命质量下降和生存期显著缩短，并且干预了疾病的正常治疗程序。流行病学调查显示恶病质在肿瘤群体中发病率在40%以上，其中胃肠道肿瘤、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌等实体瘤发病率较高，晚期发病率甚至高达80% ;在获得性免疫综合征患者中发病率约35%，慢性阻塞性肺疾病患者发病率约20%,肾衰竭患者发病率40%，关节炎患者发病率约10%，心衰患者发病率约20%。恶病质高的发病率和致死率使得其临床治疗药物研究备受关注。目前研究表明肿瘤恶病质发生机理尚未完全阐明，一般认为恶病质的发生与患者能量摄入不足、消耗增加、中间代谢紊乱、细胞因子增加等相关，其发生学说主要有细胞因子学说、肌肉抑制素学说、蛋白质泛素化降解学说、脂肪降解学说等，患者味觉改变、食欲降低、下丘脑功能不良、食欲调节机制异常等容易厌食，造成能量摄入不足。同时患者在肿瘤等慢性消耗性疾病发展过程中，大量葡萄糖以糖酵解形式降解，乳酸增加，并且肿瘤患者胰岛素beta细胞受体对葡萄糖的敏感性下降，如此恶性循环造成大量的能量消耗和葡萄糖的低...
【技术保护点】
一种倍半萜内酯类化合物，其特征在于，所述倍半萜内酯类化合物具有结构式（I）或（II）所示的结构：其中：R1选自H、C1?C22的取代基、NR11R12，其中，R11、R12分别独立地选自H、以及能够在人或哺乳动物体内代谢消除的基团；R1’选自C1?C22的取代基、NR11’，其中，R11’选自H、以及能够在人或哺乳动物体内代谢消除的基团；R2和R3分别独立地选自H、卤素、C1?C22的取代基。FDA0000434232080000011.jpg
【技术特征摘要】
1.一种倍半萜内酯类化合物，其特征在于，所述倍半萜内酯类化合物具有结构式(I)或(II)所示的结构: 2.根据权利要求1 所述的倍半萜内酯类化合物，其特征在于，所述C1-C22的取代基选自支化的或直链的或环状的、饱和或不饱和的脂肪烃基、芳香烃基、脂肪烃基取代芳香烃基、芳香烃基取代脂肪烃基、主链含杂原子的碳链、环骨架上含有杂原子的碳环。3.根据权利要求1所述的倍半萜内酯类化合物，其特征在于，所述C1-C22的取代基为C1-C15的取代基。4.一种治疗和/或预防恶病质的药物，其特征在于，包括具有结构式(I)或(II)所示的结构的倍半萜内酯类化合物、药学上可接受的盐、其前体药物中的任意一种或几种: 5.根据权利要求4所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：郭澄，杨全军，万丽丽，余奇，李颜，
申请(专利权)人：上海市第六人民医院，
类型：发明
国别省市：
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