【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及。具体而言，本专利技术涉及类鲨鱼硫酸软骨素，其显示非常低量的4-硫酸酯、高电荷密度和可与天然硫酸软骨素相比的生物活性；本专利技术还涉及制备所述类鲨鱼硫酸软骨素的方法。硫酸软骨素(下文称为CS)，属于称为糖胺聚糖(GAGs)的天然复合多糖类，由通过β (1->3)连接的D-葡糖醛酸(GlcA)和N-乙酰基-D-半乳糖胺(GalNAc)的不同硫酸酯化的残基的交替二糖序列组成。取决于二糖性质，已知具有不同碳水化合物主链的CS。事实上，即使天然的和合成的已知CS均主要由多种百分比的两种类型的二糖单元(即在GalNAc的4位或6位硫酸酯化)组成，但具有不同的硫酸酯基团的数量和位置的二糖可以以多种百分比例位于多糖链内。例如，在CS主链中存在通常为低量的未硫酸酯化的二糖，而具有在不同位置(诸如GlcA的2位和GalNAc的6位(二糖D)或GalNAc的4位和6位(二糖Ε))的O-连接的两个硫酸酯基团的二硫酸酯化的二糖可以以多种与特定动物来源有关的比例存在于CS主链中[Volpi N., J Pharm Pharmacol61, 1271, 2009.Volpi N., J Pharm Sci96,3168，2007]。CS显示具有以下结构式的二糖重复单元:
【技术保护点】
不含三?、四?和2,4二?硫酸酯化的二糖类的类鲨鱼硫酸软骨素，其由60?99%的6?硫酸酯、0.5?30%的2,6?二硫酸酯、0.1?5%的4,6?二硫酸酯、0.1?5%的未硫酸酯化的软骨素和0.1?1%的4?硫酸酯组成，所有的百分比表达为相对于所述类鲨鱼硫酸软骨素的总二糖含量，所述类鲨鱼硫酸软骨素显示40?85kDa的数均分子量(Mn)和50?95kDa的重均分子量(Mw)。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.不含三-、四-和2，4二-硫酸酯化的二糖类的类鲨鱼硫酸软骨素，其由60-99%的6-硫酸酯、0.5-30%的2，6- 二硫酸酯、0.1-5%的4，6- 二硫酸酯、0.1-5%的未硫酸酯化的软骨素和0.1-1%的4-硫酸酯组成，所有的百分比表达为相对于所述类鲨鱼硫酸软骨素的总二糖含量，所述类鲨鱼硫酸软骨素显示40-85kDa的数均分子量(Mn)和50_95kDa的重均分子量(Mw)。2.根据权利要求1的类鲨鱼硫酸软骨素，其由70-90%的6-硫酸酯、8.5-20%的2，6- 二硫酸酯、0.1-5%的4，6- 二硫酸酯、0.1-5%的未硫酸酯化的软骨素和0.1-1%的4-硫酸酯组成，所有的百分比表达为相对于所述类鲨鱼硫酸软骨素的总二糖含量，所述类鲨鱼硫酸软骨素显示40-65kDa的数均分子量(Mn)和50_70kDa的重均分子量(Mw)。3.根据权利要求1或2的类鲨鱼硫酸软骨素，其中2，6-二硫酸酯和4，6- 二硫酸酯的总量达总二糖含量的10-25%。4.根据权利要求1至3中任意一项的类鲨鱼硫酸软骨素，其用于预防或治疗骨关节炎或用于维持肌肉骨骼的健康。5.组合物，其包含根据权利要求1至3中任意一项的类鲨鱼硫酸软骨素和药学或营养学上可接受的载体。6.根据前述权利要求的组合物，其用于预防或治疗骨关节炎或用于维持肌肉骨骼的健康。7.制备根据前述权利要求中任意一项的类鲨鱼软骨素的方法，其包括: a)使用选自四甲基_、四乙基-和四丁基-铵或吡啶鎗的盐，使以游离酸形式预先溶于含水环境中的未硫酸酯化的软骨素成盐； b)将来自步骤a)的游离酸和/或钠盐形式的成盐的未硫酸酯化的软骨素干燥至5-15%的含水量； c)将来自步骤b)的成盐的未硫酸酯化的软骨素在100°C_170°C的温度干燥至0.1-3%的含水量； d)通过以1-3小时的时间间隔加入1-2当量的三氧化硫吡啶络合物或三氧化硫二甲基甲酰胺络合物在0°C _30°C的温度将溶于N-甲基吡咯烷酮或二甲基甲酰胺中的来自步骤c)的成盐的未硫酸酯化的软骨素的6-位选择性硫酸酯化，直至加入总共2-15当量的三氧化硫吡啶络合物或三氧化硫二甲基甲酰...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·瓦洛提，N·米拉戈里亚，D·比安奇，M·瓦勒提，P·巴扎，
申请(专利权)人：灵知股份公司，
类型：
国别省市：
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