戊四唑衍生物制造技术

本文提供具有下式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如本文所述。还提供包含所述化合物的药物组合物及其在以下方面的使用方法，例如治疗衰老、老年性精神错乱、精神病、存在焦虑和神经紧张时的精神神经机能病、脑动脉硬化、恶心、抑郁、疲倦、衰弱、轻度行为障碍、易激惹、情绪不稳定、反社会态度、焦虑、眩晕或失禁或其症状，或者改善个体例如患有唐氏综合征和其它病况的个体的认知功能。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】戊四唑衍生物相关申请的交叉引用本申请要求2011年5月4日提交的美国临时申请号61/482，533的优先权的权益，其内容通过引用以其整体结合到本文中。领域本文提供富含同位素的和/或氟化戍四唑(pentylenetetrazole, PTZ)化合物及其药学上可接受的盐。还提供包含所述化合物的药物组合物和单位剂量形式、使用所述化合物治疗某些疾病的方法和用于改善个体(例如患有唐氏综合征的个体)的认知缺损的方法。直量由于戊四唑(PTZ)在1930年代后期被报道为精神分裂症的可行治疗，因此一直被用作涉及中枢神经系统的多种疾病和病况(例如老年性精神错乱、抑郁、眩晕等)的疗法以及被用作循环与呼吸兴奋剂和咳嗽抑制药。PTZ具有以下结构式:

【技术保护点】
一种具有下式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立选自氢、氘和氟，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10的至少一个不为氢，和其中当R1、R2、R9和R10各自为氢时，R3、R4、R5、R6、R7和R8的至少一个不为氘。FDA0000453490000000011.jpg

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.05.04 US 61/482,5331.一种具有下式I的化合物或其药学上可接受的盐: 2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和Rltl各自独立选自氢和氘。3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自 4.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和Rici各自独立选自氢和氟。5.权利要求4的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自 6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是 7.一种药物组合物，其包含权利要求1-6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。8.—种单位剂量形式，其包含0.1mg-1g的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中所述单位剂量形式适于口服或静脉内给予人。9.一种提高有需要的个体的血流量、心率或呼吸频率的方法，所述方法包括将能有效地提高血流量、心率或呼吸频率的一定量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐给予所述个体。10.一种抑制有需要的个体的咳嗽的方法，所述方法包括将能有效地抑制咳嗽的一定量的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐给予所述个体。11.一种治疗衰老、老年性精神错乱、精神病、存在焦虑和神经紧张时的精神神经机能病、脑动...

【专利技术属性】
技术研发人员：林登·利恩，
申请(专利权)人：巴兰斯医疗公司，
类型：
国别省市：