一种用于制备利奈唑胺的中间体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种新的用于制备利奈唑胺的如结构式I所示的中间体化合物及其制备方法。本发明专利技术所述的制备方法的原料廉价易得、工艺路线短、操作简单、成本低，反应过程条件温和安全，反应时间短，不需要特殊要求的装置，适合于工业化生产。其中R1为烷氧基。

【技术实现步骤摘要】
—种用于制备利奈唑胺的中间体及其制备方法
本专利技术涉及一种化学合成药物的中间体化合物及其制备方法的领域，具体而言，本专利技术涉及制备利奈唑胺(Linezolid)的中间体化合物及其制备方法。
技术介绍
抗生素耐药性是全球临床和公众健康面临的最严重问题之一，近年来其以惊人的速度出现并且在不久的将来还将会增加。在细菌传播大幅增长的情况下，耐药性成为社会及医护环境中的问题。多重耐药性是一个不断增长的问题，目前医师要面临没有有效疗法的感染病症，因此，具有新的作用模式的结构新颖的抗菌剂在细菌感染的治疗中日益重要。在新颖的抗菌剂中，利奈唑胺由于其独特的化学结构和作用机制，对耐药性细菌，特别是对万古霉素耐药性细菌有较好的杀灭作用。美国专利US5688792中公开了利奈唑胺(Linezolid，结构式IV)，其化学名为(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]_2_氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺，它是辉瑞公司2000年推出的第一个噁唑烷酮类抗菌药，主要用于治疗耐药性细菌感染和外科感染。

【技术保护点】
一种化合物，其结构式如Ⅰ所示：其中R1为C1～C4的烷氧基。326748dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种化合物，其结构式如I所示: 2.如权利要求1所述的化合物，其为⑶-5-{[(4-甲氧基-亚苄基)-氨基]-甲基} -3- (3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)-噁唑烷-2-酮。3.如权利要求1所述的化合物，其为⑶-5-{[(4-乙氧基-亚苄基)-氨基]-甲基} -3- (3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)-噁唑烷-2-酮。4.如权利要求1所述的化合物，其为(S)-5-{[(4-异丙氧基-亚苄基)-氨基]-甲基} -3- (3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)-噁唑烷-2-酮。5.如权利要求1所述的化合物，其为(S)-5-{[(4-叔丁氧基-亚苄基)-氨基]-甲基} -3- (3-氟-4-吗啉-4-基-苯基)-噁唑烷-2-酮。6.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，在有机碱存在下，将结构式II化合物与结构式III...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈代诚，汤宁，陈骏，裴东，
申请(专利权)人：重庆药友制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：