淫羊藿苷元的医药用途制造技术

本发明专利技术请求保护淫羊藿苷元用于制备治疗或预防糖尿病药物中的用途，属于医药领域。本发明专利技术所述淫羊藿苷元为从传统中药淫羊藿中提取得到的中药单体，其用于糖尿病患者治疗时能够显著降低患者的空腹血糖和餐后2h血糖含量，并且能够显著降低糖化血红蛋白率和尿微量蛋白含量，其治疗效果优于淫羊藿提取物治疗组和淫羊藿苷治疗组。淫羊藿苷元用于糖尿病治疗疗效确切、副作用低，并且能降低糖尿病并发症发生，有广阔的医疗应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，涉及一种，具体涉及淫羊藿苷元制备治疗或预防糖尿病药物中的医药用途。
技术介绍
糖尿病是一种内分泌代谢疾病，是由于体内胰岛素相对或绝对不足而引起的糖类代谢紊乱，引起糖、蛋白质、脂肪及继发的水、电解质代谢紊乱的病症。糖尿病在临床上分两种类型:胰岛素依赖型糖尿病(即I型糖尿病)，非胰岛素依赖型糖尿病(即II型糖尿病)。其中，II型糖尿病发病率很高，约占糖尿病发病人数的90%左右。糖尿病的危害主要来自并发症，其发生率很高，导致了高致死率和高致残率。研究表明，糖尿病发病后10年有30%~40%的患者至少会发生一种并发症。常见的糖尿病并发症有糖尿病引起的肾脏病变、眼睛病变、神经系统病变、心血管病变、脂肪肝等。糖尿病发病率仍在逐年增加。根据世界卫生组织(WHO)提供的数据，发达国家糖尿病患病率已高达5%~10%，在我国则为3%左右，全世界有1.3亿糖尿病患者；到2030年，全世界糖尿病患者人数将比2000年翻一番。值得注意的是，糖尿病患病率在发展中国家增加速度特别快，尤其是在那些从穷变富的发展中国家。糖尿病不只是一个富贵病，在经济和生活水平发生剧变的地区，现实地存在着糖尿病爆发流行的危险。我国糖尿病正处于爆发性流行。糖尿病并发症困扰着患者和医务界:糖尿病得不到适当的控制，并发肾病、视网膜病变、外周神经病变、心脏病变的几率很高，严重影响生活质量。我国每年用于糖尿病的直接医疗成本超过180亿，占医疗总费用的4%。尽管患者数量如此之多，但较低的诊断率，疾病的慢性病程，对联合治疗的需要，缺少有效的长程治疗糖尿病的口服药物以及与注射治疗相关联的较差的患者依从性，均意味着目前在该领域中，仍有许多需求未得到满足。近年来医药工作者开展了大量有关糖尿病药物研发的工作，解决了糖尿病治疗中的一些问题，同时也潜在地改变了这种疾病的治疗模式。在用于2型糖尿病治疗的口服抗糖尿病药物方面，已打破了坚守治疗40余年的磺酰脲类与双胍类的化学结构，新结构、新类型及新作用机制的药物不断涌现。20世纪90年代末先后上市了非磺酰脲类的刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的药物瑞格列奈(repaglinide)是苯甲酸类衍生物,那格列奈(nateglinide)是苯丙氨酸衍生物,具有起效快、作用短的特点，被称为“一餐一剂”的降血糖药，便于患者灵活掌握用餐时间。近年来研究开发与使用胰岛素增敏剂，对于改善2型糖尿病患者的胰岛素抵抗状态(insulinresistance)，纠正患者异常的糖及脂质代谢有重要意义，因此在治疗2型糖尿病的领域中受到极大的关注。噻唑烧二酮类化合物(thiazolinedine, TZD)是这类药物的代表,其中罗格列酮(rosiglitazone)及匹格列酮(pioglitazone)先后于1999年上市。尽管市面上口服降糖药种类繁多，但迄今为止，还没有哪种药物能够凭一己之力将2型糖尿病患者的HbAlc水平长期保持在目标范围之内，并且长期服用大量的化学药物对患者的肝脏以及其他器官造成了诸多不可逆转的损害，由此可见，开发具有全新作用机制以及较佳风险/益比的新型降糖药已经成为医药工作者们亟待解决的一项重要任务。淫羊藿苷元(icaritin，IT)为小檗科淫羊藿属植物淫羊藿中的一种多羟基黄酮类单体成分。药理研究表明，IT抗骨质疏松活性较淫羊藿中其他黄酮苷类化合物强，在体外具有促进成骨细胞活性，抑制破骨细胞活性的作用。IT在淫羊藿药材中含量很低，不能通过化学分离的方法制备大量IT，而以苷元为母核的淫羊藿苷含量较高，可通过水解糖苷键制备IT。传统中药淫羊藿具有补肾助阳、强筋健骨、祛风除湿、洗疮杀虫、消疲化痛之功效。淫羊藿苷作为其主要有效成分之一，近年来吸引了国内外众多学者的关注，并对其药理作用进行了深入而广泛的研究，迄今的结果发现淫羊藿苷的主要生理活性在于改善心脑血管系统功能、增强机体免疫力及调节内分泌，同时还具有抗肿瘤、抗肝毒、抗缺氧再氧合和健骨等作用。中国专利申请CN101637467A公开了淫羊藿苷元在制备治疗骨质疏松药物中的应用。美国专利申请US6399579公开了淫羊藿苷元在治疗性功能障碍方面的用途。现有的口服抗糖尿病药物存在着许多不足，结合糖尿病及其并发症的病理生理特点，扩大思路寻找新类型的药物是糖尿病治疗的研究热点。纵观世界新药的研究方向，80年代以前主要是研究开发单一的化学药物及其制剂，80年代以后开始发展生物技术和天然植物药物，药物研究方向趋于多样性。结合现代中医药发展理论，从提高药物疗效、降低副作用的角度出发，经过对中药成分进行筛选提取和/或配伍制得的制剂，其副作用小，安全性高，具有化学合成药不能比拟的优势。
技术实现思路
本专利技术提供了一种新的糖尿病治疗药物，该药物以淫羊藿苷元为药物活性成分。淫羊藿苷元为从中药淫羊藿中提取的一种中药单体，现有技术表明其具有多种治疗活性，因此本专利技术涉及淫羊藿苷元的一种新的应用，即淫羊藿苷元在制备治疗或预防糖尿病药物中的应用。本专利技术提供淫羊藿苷元的一种新的医药用途，即淫羊藿苷元在用于制备治疗或预防糖尿病药物中的用途。上述所述的医药用途中，淫羊藿苷元可以制备成合适的药物剂型口服给药或注射给药，其适用对象可以为人或其他恒温动物。当适用对象为人时，淫羊藿苷元的用量优选为0.lmg/kg.d~100mg/kg.d。对于本专利技术治疗糖尿病的药物的给药时间和给药次数需要根据病情的具体诊断结果而定，这在本领域技术人员掌握的技术范围之内。例如，将对大鼠糖尿病的治疗方案应用于人身上，所有药物对人的有效剂量可以通过该药物对大鼠的有效剂量进行换算，这对于本领域的普通技术人员来说是显而易见的。上述所述的医药用途中，根据动物病情以及用药部位可以将淫羊藿苷元制备成合适的药物制剂以方便用药，如可以将本专利技术所述药物制备成口服制剂或注射制剂。其中所述口服制剂包括优选为片剂、胶囊、颗粒剂、缓释片剂，口服制剂所选用的辅料为淀粉、预胶化淀粉、淀粉浆、糊精、微晶纤维素、维生素E、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钙、聚乙二醇(PEG)、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、甘露醇、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、碳酸氢钠、碳酸钠、肠溶包衣粉中的部分或全部。所述注射制剂为注射液、冻干粉针剂、输液制剂中的一种，所述注射制剂中的药用辅料为甘露醇、葡萄糖、山梨醇、PEG、乙醇、生理盐水中的一种或多种，优选含有PEG的注 射制剂。上述药物制剂的制备方法均可采用本领域技术人员制备该种剂型常规使用制备方法制得。上述药物制剂中，每一制剂单位中含有淫羊藿苷元的含量为0.1mg~400mg。与现有技术相比，本专利技术的优势在于:1、本专利技术最重要的优点是减少糖尿病的并发症。糖尿病肾病、糖尿病心血管疾病、糖尿病眼病等都是威胁糖尿病患者的常见并发症。我们通过动物试验证明了本专利技术所述的淫羊藿苷元对于降低尿微量白蛋白有很好的作用。此外，淫羊藿苷元还具有明显改善心血管疾病的危险因子的作用，提示该类药物可能具有远期的益处。2、本专利技术所述淫羊藿苷元是在传统中药淫羊藿中提取得到的天然中药单体，其对人体毒副作用低，可以显著提高患者的用药安全性和用药依从性，进而大幅度改善了糖尿病患者的治疗效本文档来自技高网...

【技术保护点】
淫羊藿苷元在制备治疗或预防糖尿病药物中的用途。

【技术特征摘要】
2012.08.26 CN 201210305613.71.淫羊藿苷元在制备治疗或预防糖尿病药物中的用途。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于所述淫羊藿苷元为其口服制剂或注射制剂。3.如权利要求2所述的用途，其特征在于所述淫羊藿苷元的口服制剂或注射制剂的每一制剂单位中淫羊藿苷元的含量为0.1mg~400mg。4.如权利要求2所述的用途，其特征在于所述淫羊藿苷元的口服制剂为片剂、胶囊、颗粒剂。5.如权利要求2所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵志全，关永霞，赵云，张伟，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：