【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于代谢综合征的治疗的化合物专利
本专利技术涉及新的0 -咔啉(carbolinic)化合物及其用于代谢病如代谢综合征、I 和II型糖尿病的治疗的用途。_2] 专利技术背景^ -咔啉化合物包括天然和合成的吲哚生物碱类，其表现宽范围的重要生物学和药理学性质，如抗菌性和抗病毒活性，对于新陈代谢具有作用以及作为强力抗肿瘤试剂(1， 2)。已经为获得在P -咔啉骨架的1、3和9位具有不同的取代的P -咔啉生物碱衍生物进行了数次研究。因此，本专利技术涉及可用于代谢综合征的治疗并且，特别是糖尿病的治疗的新 ^ -咔啉衍生物的合成，其与现有技术中存在的相似的化合物比较，即使在更低的剂量，也显示提高的治疗活性。代谢综合征代表多种因素的集合，如高血压、肥胖、高脂血症和糖尿病(3)等，其与心血管疾病增加的风险相关。代谢综合征变得越来越常见，很大程度地作为肥胖的流行增加的结果(4)。虽然通常认可的是对于代谢综合征的第一线临床干预是改变生活方式，这在很多患者中不足以正常化风险因素，并且因此剩余的风险可能足够高以需要药品治疗。对于可以更有效地以多种风险因素为目标，从而最小化复方用药伴随的问题 (3,4)的治疗策略存在增加的兴趣。
技术实现思路
本专利技术包括通式I的化合物及其任何药品、化妆品或食品级可接受盐:
【技术保护点】
通式I的化合物及其任何药品、化妆品或食品级可接受盐：其中，独立地，R1可以选自：直链的或环状的单或二烷基胺；氨基烷基醇或氨基烷基醚；R2可以选自：苯环或杂环；R3可以选自：H；选自1至5个碳的直链或支链烷基中的烃基；或苄基；R4可以选自：H；选自1至5个碳的直链或支链烷基中的烃基；羟基或烷氧基；或卤素。FDA0000424878670000011.jpg
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.03.28 US 61/468,1631.通式I的化合物及其任何药品、化妆品或食品级可接受盐: 2.根据权利要求1所述的化合物，其中，独立地，R1当为直链的烷基胺时选自:NH- (CH2) n-NH2 ；NH- (CH2) n-R6，n为O至4之间的值； NH-N=CH-苯基-R7 ；并且R1当为环状胺时选自: 3.根据权利要求2所述的化合物，其中仏可以选自:甲氧基；氯、OH或三氟甲基，优选地，当R5是H时，R8是OH并且当R5是OH时，R8是0CH3。4.根据权利要求2所述的化合物，其中R6选自:0H、乙基或甲氧基。5.根据在前权利要求中的任一项所述的化合物，所述化合物具有式II或III: 6.根据权利要求5所述的化合物，其中，当R1是基团OH时，R5选自H或P-OCH3。7.根据权利要求5或6所述的化合物，所述化合物具有式II，所述式II选自其中R1是基团OH并且R5是P-OCH3的式Ia ;或选自其中R1是基团OH并且R5是H的式lb。8.根据权利要求5所述的化合物，其中，当R1是基团OCH3时，R5选自H或p_0CH3。9.根据权利要求5或8所述的化合物，所述化合物具有式II，所述式II选自其中R1是基团OCH3并且R5是P-OCH3的式2a ;选自其中R1是基团OCH3并且R5是H的式2b ;或所述化合物具有式III，所述式III选自其中R1是基团OCH3并且R5是P-OCH3的式3a或选自其中R1是基团OCH3并且R5是H的式3b。10.根据权利要求5所述的化合物，其中，当R1是基团NH-(CH2)n-NH2,n的值=2或3时， R5 是 P-OCH3。11.根据权利要求5或10所述的化合物，所述化合物具有式III，所述式III选自其中 R1是NH(CH2) 2NH2并且R5是P-OCH3的式4a ;或选自其中R1是NH(CH2) 3NH2并且R5是p_0CH3 的式5a。12.根据权利要求5所述的化合物，其中，在式III中，当R1是基团NH-(CH2)n-NH2，n的值=0时，R5选自H或p-0CH3。13.根据权利要求5或12所述的化合物，所述化合物具有式III，所述式III选自其中 R1是NHNH2并且R5是P-OCH3的式6a ;或选自其中R1是NHNH2并且R5是H的式6b。14.根据权利要求5所述的化合物，其中，在式III中，当R1是基团NH-N=CH-苯基时， R5是P-OCH3,并且当R1是被基团P-NO2取代的基团NH-N=CH-苯基时，R5是H。15.根据权利要求5或14所述的化合物，所述化合物具有式III，所述式III选自其中R1是基团NH-N=CH-苯基并且R5是P-OCH3的式7a ;或选自其中R1是基团NH-N=CH-苯基-P-NO2并且R5是H的式7b。16.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自:4a、5a、7a、17a、17b、17c、21a、 21b、21c、21d、21e、21f、23a、23b、23c、23d、23e、23f、26a 或 26b。17.权利要求1-16的化合物的合成中的中间体化合物，所述中间体化合物选自:1a、 lb、2a、2b、3a、3b、6a、6b、7b、8、9、13、I4a、14b、14c、I5a、I5b、15c、I6a、I6b、16c、I8a、I8b、 18c、18d、18e、18f、19a、19b、19c、19d、19e、19f、20a、20b、20c、20d、20e、20f、22...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡安·卡洛斯·阿格雷达纳瓦哈斯，罗伯特·米基俄卡苏亚，
申请(专利权)人：SJT分子研究有限公司，
类型：
国别省市：
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