一种醋酸乌利司他关键中间体新的合成方法技术

本发明专利技术提供一种孕酮受体调节剂醋酸乌利司他关键中间体（式I）合成的新方法。该中间体由化合物（式II）经过17位氰基化，硅基保护，格氏加成，酸处理，羰基保护等反应得到。本发明专利技术制备方法构思巧妙，具有收率高、纯度高的特点，成本大大降低，适合工业化生产。????????????

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种醋酸乌利司他关键中间体新的合成方法，其特征在于，该方法包含以下几个步骤：a、于?20℃~80℃下，在咪唑存在下，化合物III与合适的羟基保护剂反应0.5h~24h，生成化合物IV；R=三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基；b、于0℃~120℃下，化合物IV与合适的甲基格式试剂在合适溶剂中反应1h~24h后，经过酸处理得到化合物V；c、于?20℃~80℃下，在酸性环境中，化合物V与乙二醇在原甲酸三乙酯或原甲酸三甲酯反应1h~24h后，生成化合物I。739143dest_path_image001.jpg,434698dest_path_image002.jpg,787182dest_path_image003.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴勇，管玫，吕光辉，海俐，余永国，李晓岑，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：