多氮化合物及其合成方法技术

技术编号:9690569 阅读:173 留言:0更新日期:2014-02-20 06:10
本发明专利技术涉及多氮化合物及其合成方法。是一种醋酸铜参与2,3-联烯酸酯、胺、腈多组分反应的多氮杂环化合物的合成方法,即是一种吡唑和1,2,4-三唑化合物的高效合成方法。使用此合成方法,从简单的胺出发可以通过调节是否加入2,3-联烯酸酯得到两种具有重要生理活性的多氮杂环化合物:吡唑或1,2,4-三唑。该化合物具有如下的结构式:本发明专利技术利用醋酸铜作为氧化剂,腈作为溶剂以及反应物,从2,3-联烯酸酯以及胺得到两种具有生理活性多氮杂环化合物。通过该方法合成的1,2,4-三唑化合物4a可以按照已知步骤转化为具有抗疟原虫活性的三唑盐化合物

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种多氮化合物的合成,具体说指一种吡唑和1,2,4-三唑化合物的高效合成。使用此合成方法,从简单的胺出发可以通过调节是否加入2,3-联烯酸酯得到两种具有重要生理活性的杂环化合物:吡唑以及1,2,4-三唑。
技术介绍
在各种具有生理活性的杂环中,吡唑杂环是最重要的骨架之一,主要由于其在制药工业以及农业化学方面的广泛应用前景(Fustero, S.; Sanchez-Rosello,M.; Barrio, P.; Sim0n_Fuentes, A.Chem.Rev.2011,111,6984-7034)。 一些含有批唑骨架化合物,比如Rimonabant, Celebrex, Viagra,和Fipronil已经成为商品化的药物以及杀虫剂(结构式 I) [ (a) Terrett, N.K.;Bell, A.S.; Brown, D.; Ellis, P.Bioorg.Med.Chem.Lett.1996, 6, 1819 - 1824.(b) Christopoulou, F.D.; Kiortsis, D.N.J.Clin.Pharm.Ther.2011, 36, 10-18.(c) Gunasekara, A.S.; Truong, T.; Goh, K.S.; Spurlock, F.;Tjeerdema, R.S.J.Pestic.Sc1.2007, 32,189-199.]。此外,吡唑化合物也被应用到聚合物、超分子化学、化妆品以及作为紫外稳定剂使用。取代的吡唑化合物被当做配体使用到一些过渡金属催化的反应中。因此,发展高效、通用的合成吡唑骨架的方法吸引了化学家极大的兴趣。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种多氮化合物,其具有如下的结构式的多取代吡唑或1,2,4?三唑类化合物:其中,R1=H或C1~C10的烷基,R2=苄基,R3=苯基或C1~C10的烷基,R4=C1~C12的烷基、苄基、卤代苄基、C1~C4的烷基取代苄基或C1~C4烷氧基取代苄基,R5=苯基、含有C1~C4的烷基取代苯基。FDA00003329383100011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种多氮化合物,其具有如下的结构式的多取代吡唑或1,2,4-三唑类化合物: 2.一种如权利要求1所述的多氮化合物的合成方法,其特征是通过下述步骤获得: 3.如权利要求2所述的多氮化合物的合成方法,其特征是,所述醋酸铜:胺:2,3-联烯酸酯和分子筛的摩尔比为1-3:1-2:0.5-1:0-5时,获得吡唑类化合物。4.如权利要求2所述的多氮化合物的合成方法,其特征是,所述醋...

【专利技术属性】
技术研发人员:麻生明陈波
申请(专利权)人:中国科学院上海有机化学研究所
类型:发明
国别省市:

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