【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新的酞嗪酮-吡咯并嘧啶羧酰胺衍生物专利技术应用领域 本专利技术涉及新的酞嗪酮-吡咯并嘧啶羧酰胺衍生物，其在医药工业中用于生产药物组合物。已知技术背景 在国际专利申请 W002/064584、W002/085906、W004/017974、W004/018449、W004/01845U W004/018457、WO 05/075456 和 W005/075457 中，具有哌啶基取代基的酞嗪酮-或哒嗪酮衍生物描述为4型磷酸二酯酶抑制剂。国际专利申请W02009106531和W02011023693描述了代表5型磷酸二酯酶抑制剂的吡咯并嘧啶羧酰胺化合物。专利技术描述 目前已发现，哌啶基哒嗪酮-吡咯并嘧啶羧酰胺衍生物化合物(其在下文更详细地描述)具有出乎意料且特别有利的性质。本专利技术涉及式(I)的化合物
【技术保护点】
式(1)的化合物或所述化合物的立体异构体或所述化合物的盐或所述化合物的立体异构体的盐?(1)，其中R1表示式(a)或(b)的苯基衍生物其中R2为1?4C?烷氧基或大部分或完全被氟取代的1?4C?烷氧基，R3为1?4C?烷氧基、3?5C?环烷氧基、3?5C?环烷氧基甲氧基或大部分或完全被氟取代的1?4C?烷氧基，R4为1?4C?烷氧基或大部分或完全被氟取代的1?4C?烷氧基，R5为1?4C?烷基，R6为氢或1?4C?烷基或者其中R5和R6连同包括它们所键合的两个碳原子一起形成螺连接的5?、6?或7?元烃环，其任选被氧原子或硫原子间断，R7为氢，R8为1?4C烷基，或者R7和R8一起形成3C?至5C?亚烷基，R9为氢或1?4C烷基，或者其中R8和R9连同包括它们所键合的碳原子一起形成螺连接的5?、6?或7?元烃环，M为1或2，R10彼此独立地为氢、5?7C?环烷基、1?6C?烷基、?CH(CH3)?R11或–CH2?R12，其中R11为未取代的苯基或羟基，R12为羟基、5?7C?环烷基、?N?(1?2C?烷基)2、?CH2?S?(1?2C?烷基)、未取代的苯基、经R13取代的苯基、经R13...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.06.17 EP 11170440.91.式(I)的化合物或所述化合物的立体异构体或所述化合物的盐或所述化合物的立体异构体的盐 2.权利要求1的式(I)的化合物或所述化合物的立体异构体或所述化合物的盐或所述化合物的立体异构体的盐，其中 Rl表示式(a)或(b)的苯基衍生物， 其中 R2为1-4C-烷氧基或大部分或完全被氟取代的1-4C-烷氧基， R3为1-4C-烷氧基或大部分或完全被氟取代的1-4C-烷氧基， R4为1-2C-烷氧基或大部分或完全被氟取代的1-2C-烷氧基， R5为1-2C-烷基 R6为氢或1-2C-烷基， 或者其中R5和R6连同包括它们所键合的两个碳原子一起形成螺连接的5-、6_或7-元烃环， R7为氢， R8为1-4C烷基， 或者R7和 R8 —起形成3C-至5C-亚烷基， R9为氢或1-4C烷基， 或者其中R8和R9连同包括它们所键合的碳原子一起形成螺连接的5-、6_或7-元烃环， RlO彼此独立地为氢、5-7C-环烷基、1-4C-烷基、-CH(CH3)-Rll或-CH2-Rl2， 其中 Rll为未取代的苯基或羟基， R12为羟基、5-7C-环烷基、-N-(1-2C-烷基)2、-CH2-S-(1-2C-烷基)、未取代的苯基、经R13取代的苯基、经R13和R14取代的苯基， 其中 R13为卤素、1-4C烷氧基、1-4C烷基、1-4C氟烷基、羟基、苯基、-C (O) NH2 - CN,2-氧代氮杂环丁烧_1_基或2-氧代批咯烧-1-基， R14为卤素、1-4C烷氧基、1-4C烷基、1-4C氟烷基、羟基、苯基，-C(O)NH2或-CN， 或者R12为选自咪唑-2-基、咪唑-4-基、吡唑-1-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、喷B朵-2-基J引哚-3-基、1-甲基-吲哚-2-基或1-甲基-吲哚-3-基的五元或六元杂环，或者Rl2 为-CH2-C (O)-Rl5， 其中 R15为羟基、_N(R16)2、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基或苄氧基，其中 R16彼此独立地为氢或1-4C-烷基， R17为氢或甲基，· R18 为 _ CH2_3_6C_ 环烷基， R19为卤素、羟基、1-4C烷氧基、大部分或完全被氟取代的1-4C烷氧基、或1-4C-氟烷基， R20为卤素、羟基、1-4C烷氧基或大部分或完全被氟取代的1-4C烷氧基， 或者R19和R20 —起形成1-2C亚烷基二氧基。3.权利要求1的式(I)的化合物或所述化合物的立体异构体或所述化合物的盐或所述化合物的立体异构体的盐，其中 Rl表示式(a)或(b)的苯基衍生物， 其中 R2为1-2C-烷氧基或大部分或完全被氟取代的1-2C-烷氧基， R3为1-2C-烷氧基或大部分或完全被氟取代的1-2C-烷氧基， R4为1-2C-烷氧基或大部分或完全被氟取代的1-2C-烷氧基， R5为1-2C-烷基， R6为氢或1-2C-烷基， 或者其中R5和R6连同包括它们所键合的两个碳原子一起形成螺连接的5-或6-元烃环， R7为氢， R8为1-2C烷基， 或者R7和R8 —起形成3C-至5C-亚烷基， R9为氢或1-2C烷基， 或者其中R8和R9连同包括它们所键合的碳原子一起形成螺连接的5-或6-元烃环，m为I或2, RlO彼此独立地为氢、5-7C-环烷基、1-4C-烷基、-CH(CH3)-Rll或-CH2-Rl2， 其中 Rll为未取代的苯基或羟基， R12为羟基、5-7C-环烷基、-N-(1-2C-烷基)2、-CH2-S-(1-2C-烷基)、未取代的苯基、经R13取代的苯基、经R13和R14取代的苯基， 其中 R13为卤素、1-4C烷氧基、1-4C烷基、1-4C氟烷基、羟基、苯基，-C(O)NH2 _CN、2_氧代氮杂环丁烧_1_基或2-氧代批咯烧-1-基， R14为卤素或1-4C烷氧基、1-4C烷基， 或者R12为选自咪唑-2-基、咪唑-4-基、吡唑-1-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、喷B朵-2-基J引哚-3-基、1-甲基-吲哚-2-基或1-甲基-吲哚-3-基的五元或六元杂环，或者Rl2 为-CH2-C (O)-Rl5， 其中 R15为羟基、_N(R16)2、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基或苄氧基，其中 R16彼此独立地为氢或1-3C-烷基， R17为氢或甲基， R18 为-CH2-3-5C-环烷基`， R19为卤素或1-4C烷氧基， R20为卤素或1-4C烷氧基， 或者R19和R20 —起形成1-2C亚烷基二氧基。4.权利要求1的式(I)的化合物或所述化合物的立体异构体或所述化合物的盐或所述化合物的立体异构体的盐，其中 Rl表示式(a)或(b)的苯基衍生物， 其中 R2为甲氧基， R3为甲氧基， R4为甲氧基， R5为甲基， R6为氢， R7为氢， R8为1-2C烷基， 或者R7和R8 —起形成3C-至5C-亚烷基， R9为氢或1-2C烷基， 或者其中R8和R9连同包括它们所键合的碳原子一起形成螺连接的5-元烃环， m为I或2, RlO彼此独立地为氢、5-7C-环烷基、1-4C-烷基、-CH(CH3)-Rll或-CH2-Rl2， 其中Rll为未取代的苯基或羟基， R12为羟基、5-7C-环烷基、-N-(1-2C-烷基)2、-CH2-S-(1-2C-烷基)、未取代的苯基、经R13取代的苯基、经R13和R14取代的苯基， 其中 R13为氣、氣、漠、1-2C烷氧基、1-4C烷基、1-2C氣烷基、羟基、苯基、-C (O) NH2 - CN、2-氧代氮杂环丁烧-1-基或2-氧代批咯烧-1-基， R14为氟、氯、溴或1-2C烷氧基， 或者R12为选自咪唑-2-基、咪唑-4-基、吡唑-1-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、喷B朵-2-基J引哚-3-基、1-甲基-吲哚-2-基或1-甲基-吲哚-3-基的五元或六元杂环，或者Rl2 为-CH2-C (O)-Rl5， 其中 R15为羟基、-N(R16)2、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基或苄氧基，其中 R16彼此独立地为氢或1-3C-烷基， R17为氢或甲基， R18 为 - CH2-3-4C- 环烷基， R19为1-2C烷氧基， R20为氟、氯或溴， 或者R19和R20 —起形成亚甲基二氧基。5.权利要求1的式(I)的化合物或所述化合物的立体异构体或所述化合物的盐或所述化合物的立体异构体的盐，其中 Rl表示式(a)或(b)的苯基衍生物， 其中 R2为甲氧基， R3为甲氧基， R4为甲氧基， R5为甲基， R6为氢， R7为氢， R8为1-2C烷基， 或者R7和R8 —起形成3C-或4C-亚烷基， R9为氢或1-2C烷基， 或者其中R8和R9连同包括它们所键合的碳原子一起形成螺连接的5-元烃环， m为I或2, RlO彼此独立地为氢、环己基、1-4C-烷基、-CH(CH3)-Rll或-CH2-Rl2， 其中 Rll为未取代的苯基或羟基， R12为羟基、环己基、-N-(CH3)2^ -CH2-S-CH3、未取代的苯基、经R13取代的苯基，经R13和R14取代的苯基，其中 R13为氣、氣、1-2C烷氧基、甲基、叔-丁基、二氣甲基、羟基、苯基、-C (O) NH2 - CN、2-氧代氮杂环丁烧_1_基或2-氧代批咯烧-1-基， R14为氟、氯或甲氧基， 或者R12为选自咪唑-2-基、咪唑-4-基、吡唑-1-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、喷B朵-2-基J引哚-3-基、1-甲基-吲哚-2-基或1-甲基-吲哚-3-基的五元或六元杂环，或者Rl2 为-CH2-C (O)-Rl5， 其中 R15为羟基、_N(R16)2、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基或苄氧基，其中 R16彼此独立地为氢或异丙基， R17为氢或甲基， R18为-CH2-3C-环烷基， R19为甲氧基，R20为氟， 或者R19和R20 —起形成亚甲基二氧基。6.权利要求5的式(I)的化合物，其选自:4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3_苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R) -3- (3，5- 二氟苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1_氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2(1Η)_基]哌啶-1-基}_1_氧代丙烷-2-基]-5Η-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[2-(环丙基甲氧基)-5-氟-4-甲氧基苯基]-N- [ (2S) -1- {4- [ (4aS, 8aR) ~4~ (3，4_ 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-3-(3-甲基苯基)-1_氧代丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-l，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]_N- [ (2S)-1-{4- [ (4aS, 8aR) _4_ (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-3-(3-甲基苯基)-1_氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-[ (2S)-1-{4-[(4aS, 8aR) _4_ (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (3-甲基苯基)-1-氧代丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[ (2R) -3- (4-叔-丁基苯基)-1-{4-[ (4aS, 8aR) -4- (3，4_ 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢-酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷_2_基]-4- [2-(环丙基甲氧基)-5-氟-4-甲氧基苯基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[(2R)-3-(4-叔-丁基-苯基)-l-{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4-二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷_2_基]-4- [5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[(2R)-3-(4-氨甲酰基苯基)-l_{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)_1_ 氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代-丙烷-2-基]-4- [5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4- [2-(环丙基甲氧基)-5-氟-4-甲氧基苯基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) ~4~ (3，4_ 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (4-乙氧基苯基)-1-氧代丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4- S]-N-[(2R)-l-{4-[(4aS, 8aR)_4_(3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (4-乙氧基苯基)-1_氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1_氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-3-(4-乙氧基苯基)-1_氧代丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N_[ (2R)-3-(4-氨甲酰基苯基)-1- {4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4_ 二甲氧基-苯基)+ 氧代-4a, 5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N_[ (2R)-3-(联苯-4-基)-1-{4-[ (4aS, 8aR)-4-(3，4_ 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4-[5-(环丙基-甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N_[(2R)_3_(联 苯-4-基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a-六氢-酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[ (2R) -3- (4-氰基苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4- [5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4_[5_(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R) -1- {4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (4-甲基苯基)-1-氧代丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N- [ (2R) -3- (4-氰基苯基)-1- {4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (3-甲基苯基)-1-氧代丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1,3-苯并间二氧杂环戍烯-4-基]-N-[(2R)-3_(3,4- 二氟苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4- [5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R) -3- (3，4- 二氟苯基)-l_{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5,6, 7，8，8a_ 六氢-酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶_7_甲酰胺、.4- [5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4-(.3，4- 二甲氧基-苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}-3-(3-甲基苯基)-1_氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、.4- [5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4-(.3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}-3-(4-甲基苯基)-1-氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4- [2-(环丙基甲氧基)-5-氟-4-甲氧基苯基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) ~4~ (3，4_ 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[2-(环丙基甲氧基)-5-氟-4-甲氧基苯基]-N-[ (2R)-1-{4-[ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代-3-苯基丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[2-(环丙基甲氧基)-4-氟-5-甲氧基苯基]-N- [ (2R) -1- {4- [ (4aS, 8aR) ~4~ (3，4_ 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3_苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2S) -3- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) ~4~ (3，4- 二甲氧基苯基)-1_氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢-酞嗪_2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-[(2R)-l-{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基-苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代-3-苯基丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[(2R) -3-(4-氯苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (4-氟苯基)-1-氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) _4_ (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8， 8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (4-甲氧基苯基)-1-氧代-丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[(2R)-3-(3-氯苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4- [5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2 (IH)-基]哌啶_1_基} _1_氧代_3_苯基丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基-甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-{(2R)-l-{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)_1_ 氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶_1_基}_1_氧代_3-[2_(三氟甲基)苯基]-丙烷-2-基}-6_甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4_[5_(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- {(2R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4_ 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代-3- [2-(三氟甲基)苯基]丙烷-2-基}-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[(2R)-3-(2-氯苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代-丙烷-2-基]-4- [5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、-N-[(2R)-3-(2-氯苯基)-l-{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基-苯基)_1_ 氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷_2_基]-4- [5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4- [5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2S)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4-(·3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2 (IH)-基]哌啶-1-基} _1_氧代-3-苯基丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[2-(环丙基甲氧基)-5-氟-4-甲氧基苯基]-N- [ (2R, 3R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代-3-苯基丁烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2S) -1- {4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶_1_基}_1_氧代_3_(吡啶-2-基)丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4_[5_(环丙基-甲氧基)_1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2S) -1- {4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶_1_基}_1_氧代_3_(吡啶-2-基)丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-[(2S)-l-{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶_1_基}_1_氧代_3_(吡啶-4-基)丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2S) -1- {4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}_1_氧代_3_(吡啶_4_基)丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-[(2S)-l-{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}_1_氧代_3_(吡啶_3_基)丙烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2S) -1- {4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-·六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶_1_基}_1_氧代_3_(吡啶-3-基)丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-[(2S)-l-{4-[(4aR，8aS)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代-3-苯基丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-[(2R)-l-{4-[(4aR，8aS)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代-3-苯基丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、N-[(2R)-3-(4-叔-丁基苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) _4_ (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a, 5，6，7，8，8a_ 六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基}-1-氧代丙烷-2-基]-4- [5-(环丙基甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4_[5_(环丙基-甲氧基)-1, 3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2S)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶-1-基} -3- (4-氟苯基)-1-氧代丙烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R) -3- (2，4- 二氯苯基)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪_2(1Η)_基]哌啶-1-基}_1_氧代丙烷-2-基]-5Η-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-{(2R)-l-{4-[(4aS，8aR)-4-(3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代-4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2 (IH)-基]哌啶_1_基}_1_氧代_3-[4_(三氟甲基)苯基]丙烷-2-基}-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环-丙基甲氧基)-1，3_苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R, 3R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代-3-苯基丁烷-2-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N- [ (2R, 3R)-1-{4- [ (4aS, 8aR) -4- (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，7，8，8a-六氢酞嗪-2(1H)-基]哌啶-1-基}_1_氧代-3-苯基丁烷-2-基]-6-甲基-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺、4-[5-(环丙基甲氧基)-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基]-N-[ (2R)-1-{4-[ (4aS, 8aR) _4_ (3，4- 二甲氧基苯基)-1-氧代_4a，5，6，...
【专利技术属性】
技术研发人员：T施滕格尔，T迈尔，A曼，J施塔德尔维泽，D弗罗克齐，A帕尔，E贝内迪克图斯，M黑斯曼，T卡纳歇尔，R胡松格，C齐特，HC霍尔斯特，RP胡梅尔，M菲尔特尔豪斯，H特诺尔，T东克恩，A哈切尔曼，C黑斯林格，
申请(专利权)人：塔科达有限责任公司，
类型：
国别省市：
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