一种罗氟司特二聚体高效液相检测方法技术

技术编号:9666308 阅读:149 留言:0更新日期:2014-02-14 02:50
本发明专利技术为选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂罗氟司特的二聚体高效液相检查方法,本方法使用氨基硅烷键合硅胶为填充剂,采用2-4根色谱柱串联的方式,以0.05mol/L磷酸二氢钠缓冲液(磷酸调pH值4.0)-乙腈(50∶50)为流动相,检测波长为215nm。本发明专利技术可用于罗氟司特纯度检查,有效的控制罗氟司特原料与制剂的质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,对罗氟司特的原料及制剂的质量控制起到重要的作用,属于医药

技术介绍
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种严重的慢性呼吸系统疾病,患病人数多,病死率高。由于其缓慢进行性发展,严重影响患者的劳动能力和生活质量。CCffD患者在急性发作期过后,临床症状虽有所缓解,但其肺功能仍在继续恶化,并且由于自身防御和免疫功能的降低以及外界各种有害因素的影响,经常反复发作,而逐渐产生各种心肺并发症。COPD的发病机制尚未完全明了。目前普遍认为COPD以气道、肺实质和肺血管的慢性炎症为特征,在肺的不同部位有肺泡巨噬细胞、T淋巴细胞(尤其是CD)和中性粒细胞增力口,部分患者有嗜酸性粒细胞增多。激活的炎症细胞释放多种介质,包括白三烯B4(LTB4)、白细胞介素8 (1L-8)、肿瘤坏死因子α (TNF-α)和其他介质。这些介质能破坏肺的结构和(或)促进中性粒细胞炎症反应。除炎症外,肺部的蛋白酶和抗蛋白酶失衡、氧化与抗氧化失衡以及自主神经系统功能紊乱(如胆碱能神经受体分布异常)等也在CCffD发病中起重要作用。吸入有害颗粒或气体可导致肺部炎症;吸烟能诱导炎症并直接损害肺脏;C0PD的各种危险因素都可产生类似的炎症过程,从而导致COPD的发生.罗氟司特选择性抑制PDE4,阻断炎症反应信号传递,进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤:环核苷酸cAMP和cGMP是细胞内重要的第二信使,在各种细胞外信号包括激素、自体活性物质和神经递质引起的生物学反应中起重要作用。磷酸二酯酶O3DE)具有水解细胞内cAMP或cGMP的功能,使其转变为失去活性的单核苷酸的关键酶,是cAMP和cGMP水解的惟一途径。TOE4是cAMP代谢的主要调节者,是炎症和免疫细胞的主要TOE同工酶,也是分布于肺部的主要I3DE同工酶,是PDE家族中最大的一群,有4个亚型(PDE4A,B, C,D)。每一亚型来源于I个不同的基因,并包含多种变异体。各种TOF4分子有3个高度同源的区域:水解催化部位位于中心到C端的区域,以及两个上游保守区(up-stream conserved regions,UCRl 和 UCR2)。Η)Ε4 与多种炎性细胞的 cAMP 水解有关。由于cAMP可导致支气管平滑肌松弛和肺部炎症反应,因此抑制TOE4可减少炎症介质的释放,进而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病对肺组织造成的损伤。罗氟司特的结构式中含酰胺健,在储存过程中受温度、湿度等影响易引起聚合产生二聚体,严重影响罗氟司特药效的发挥。在生产与使用的过程中,需要严格的控制罗氟司特原料与制剂中二聚体的含量。而目前尚未有很好的检测二聚体的方法。
技术实现思路
本专利技术提供了一种罗氟司特二聚体高效液相色谱检测方法,该方法体现为能够科学、有效、便捷的检测罗氟司特中的二聚体。便于对这罗氟司特的原料及制剂的质量控制。技术方案罗氟司特:化学名为3-(环丙基甲氧基)-N- (3,5- 二氯-4-吡啶基)_4_ ( 二氟甲氧基)苯甲酰胺。结构式:本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种罗氟司特二聚体高效液相检测方法,其特征在于使用氨基硅烷键合硅胶为填充剂,采用2?4根色谱柱串联的方式,以0.05mol/L磷酸二氢钠缓冲液(磷酸调PH值4.0)?乙腈(50∶50)为流动相,检测波长为215nm。

【技术特征摘要】
1.一种罗氟司特二聚体高效液相检测方法,其特征在于使用氨基硅烷键合硅胶为填充齐U,采用2-4根色谱柱串联的方式,以0.05mol/L磷酸二氢钠缓冲液(磷酸调PH值4.0) -乙腈(50: 50)为流动相,检测波长为215nm。2.根据权利I所述的高效液相检测方法,其特征在于采...

【专利技术属性】
技术研发人员:秦引林毛黎顺
申请(专利权)人:江苏柯菲平医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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