一种卟吩类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种卟吩类化合物及其制备方法和应用，化学结构式为：将5-(4'-苯酚)-10,15,20-三苯基卟啉中加入有机溶剂中，搅拌溶解，再加入溴化1-（6'-溴己基）-3-甲基吡啶铵和碱,氮气保护下，80℃-85℃保持6-8h，反应结束后，萃取，洗涤，干燥，静置，分离提纯，即得。卟吩类化合物在制备光动力抗肿瘤药物的应用。本发明专利技术的化合物结构明确、制备简单，实验结果表明其具有在医药领域良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种卟吩类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属于抗肿瘤药物的制备及其应用领域，特别涉及一种卟吩类化合物及其制备和应用。
技术介绍
光动力治疗(Photodynamic Therapy, F1DT)是一种治疗恶性肿瘤的新方法。自问世至今的几十年来，PDT在癌症的临床治疗中已取得了令人瞩目的成就，以其有效、安全、副作用小、可协同性、可重复性和相对低成本等优点脱颖而出，并且在肿瘤的治疗中显示出很强的生命力，为中晚期、特别是无法(或拒绝)采用传统方法治疗的癌症患者提供了一个机会，增加了一种治疗手段(Ackroyd R et al., Photochem Photobiol, 74(5):656,2001)。光动力疗法的原理是光敏剂被靶细胞吸收后，在一定波长激光照射下，从基态(S。)跃迁到激发态(S1),通过系间串跃(Intersystem Crossing)进一步跃迁到三线态激发态(T1),处于三线态的光敏剂与周围分子发生反应，产生高氧化活性的自由基(如单线态氧)，杀伤靶细胞；并破坏照射区域血管，阻断靶细胞营养和氧供给；同时激发机体免疫调节，导致肿瘤坏死(H.B.Van den Bergh et al., Lasers Opthalmol.183 - 195, 2003)。在光动力治疗中，光敏剂作为能量的载体、反应的桥梁而起着决定性的作用。光敏剂是以1993年在荷兰上市的第一个光敏剂Photofrin II (M.A.Biel et al., Photochem.Photobiol.83:1063 - 1068，2007)为代表，其适应症为肿瘤，虽然在临床上疗效肯定，但仍有不足之处:成分复杂，组成不定，排泄缓慢，需长时间避光防止皮肤光敏感作用(Huo Yanet al., Chin J LaserMed Surg, I (15):48-55，2006)。因此，为了克服已有光敏剂的一些缺点，近年来，人们一直致力于寻找更理想的光敏剂。`卟吩类化合物经被动扩散进入细胞内，其扩散效率随胞外pH值降低而提高(AnaP.Castanoa et al., Photodiagnosis and Photodynamic Therapyl:279—293,2004)。通常，正常组织与肿瘤组织具有不同的PH值(分别为7.0~8.0、5.85~7.68);且肿瘤组织随代谢加速其胞外PH值降低。因此，卟吩可更多地进入肿瘤细胞，完成在肿瘤组织中的优先聚集。该类化合物的化学结构明确，有较高的纯度，较好的光热稳定性，红光区的吸收较强，体内存留时间短；通过对卟吩结构的化学修饰可以调节光敏剂的疏水分配系数(ChoiC.F.et al.，Org Biomol Chem, 6 (12): 2173-2181，2008)，有利于光敏剂在病变组织的吸收和聚积，是较为理想的光敏剂。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种卟吩类化合物及其制备方法和应用，本专利技术的化合物结构明确、制备简单，实验结果表明其具有在医药领域良好的应用前景。本专利技术的一种卟吩类化合物，所述卟吩类化合物的化学结构式为:本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卟吩类化合物，其特征在于：所述卟吩类化合物的化学结构式为：FDA0000404692200000011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种卟吩类化合物，其特征在于:所述卟吩类化合物的化学结构式为: 2.一种如权利要求1所述的卟吩类化合物的制备方法，包括: 将5-(4’_苯酚)-10，15，20-三苯基卟啉加入有机溶剂中，搅拌溶解，再加入溴化1- (6’ -溴己基)-3-甲基吡啶铵和碱，氮气保护下，80°C -85 V保持6_8h，TLC监测原料点消失，反应结束，加水溶解，萃取，洗涤，干燥，静置，分离提纯，即得溴化1-[6’ _[4〃_(10〃’，15，，20，-三苯基卟吩-5〃’ -)苯氧基]己基]_3_甲基吡啶铵；其中5-(4’_苯酚)-10，15，20-三苯基卟啉、...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈志龙，张莉君，丁海林，丁予章，卞俊，鲍蕾蕾，张海飞，严懿嘉，郑皓，万娜，郑慧玲，朱伟波，
申请(专利权)人：东华大学，陈志龙，丁予章，
类型：发明
国别省市：