2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法技术

本发明专利技术属于化学合成技术领域，具体为一种光学活性2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法。该化合物是制备他汀降血脂药的关键中间体。本发明专利技术以1-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)丙-2-酮，在碱和溴素存在下与甲醇反应得到2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯与2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的混和物，该混合物再经锌脱溴制得2-((4R,6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1,3-二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯（I）。本发明专利技术方法反应条件温和，操作简便，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
2- ((4R, 6S) -6-氯代甲基-2-烷基-1,3- 二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法
本专利技术属于化学合成
，具体涉及一种2-((4R，6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1，3- 二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法，该化合物可作为重要手性中间体用于他汀类降血脂药的合成。
技术介绍
2-((4/?，6幻-6-氯代甲基-2-烷基-1，3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯是一种化工合成中间体，可用于他汀类降血脂药物的合成。其结构式如(I)式所示。

【技术保护点】
一种2?((4R,6S)?6?氯代甲基?2?烷基?1,3?二氧六环?4?基)乙酸甲酯的制备方法，其特征在于具体步骤如下：（1）将化合物1?((4R,6S)?6?氯代甲基?2?烷基?1,3?二氧六环?4?基)丙?2?酮，在碱存在下与甲醇和溴素反应，制得化合物（I）与化合物2?((4R,6S)?6?氯代甲基?2?烷基?1,3?二氧六环?4?基)?2?溴代乙酸甲酯的混和物；化合物1?((4R,6S)?6?氯代甲基?2?烷基?1,3?二氧六环?4?基)丙?2?酮的结构式如（II）所示：式中R1，R2分别为相同或不同的C1?C4烷基或氢；化合物2?((4R,6S)?6?氯代甲基?2?烷基?1,3?二氧六环?4?基)?2?溴代乙酸甲酯的结构式如（III）所示：式中R1，R2分别为相同或不同的C1?C4烷基或氢；（2）将制得的化合物（I）与化合物（III）的混和物在冰醋酸中经锌脱溴，即得目标化合物（I）纯品，化合物（I）的结构式为：R1，R2分别为相同或不同的H或C1?C4烷基。933300dest_path_image002.jpg,850441dest_path_image004.jpg,36702dest_path_image006.jpg...

【技术特征摘要】
1.一种2-( (4R，6S)-6-氯代甲基-2-烷基-1，3-二氧六环-4-基)乙酸甲酯的制备方法，其特征在于具体步骤如下: (1)将化合物1-((4R, 6S) -6-氯代甲基-2-烷基-1，3- 二氧六环_4_基)丙-2-酮，在碱存在下与甲醇和溴素反应，制得化合物(I)与化合物2- ((4R, 6S) -6-氯代甲基-2-烷基-1，3- 二氧六环-4-基)-2-溴代乙酸甲酯的混和物； 化合物1- ((4R, 6S) -6-氯代甲基-2-烷基-1，3- 二氧六环_4_基)丙-2-酮的结构式如(II)所示: 2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:步骤(1)中，所述碱为甲醇钠、甲醇钾或甲醇锂。3.如权利要求1所述的制备方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芬儿，李杰，熊方均，陈文学，何秋琴，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：