一种阿利吉仑的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种阿利吉仑的制备方法，其以已知的式II化合物为原料，包括使式II化合物与还原试剂在催化剂存在下以及有机溶剂中发生还原反应生成阿利吉仑的步骤，其中还原试剂为氢气、三烷基取代的硅烷或甲酸盐；催化剂为选自钯炭、铑炭、氧化钯炭、氢氧化钯炭、铂炭及二氧化铂中的一种或多种的组合；还原反应的温度为0℃~100℃，压力为1~10bar。本发明专利技术通过一步还原即可制备阿利吉仑，反应路线短，操作简单，收率好，且产品纯度高，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
阿利吉仑是中国专利技术专利ZL200410034682.4报道的其中一种具体化合物，现已成功上市。阿利吉仑的化学名为(2S，4S，5S，7S-5-氨基-N-2-(氨基甲酰基-2-甲基丙基)-4-羟基-2-异丙基-7- [4-甲氧基-3- (3-甲氧基丙氧基)苄基]-8-甲基辛酰胺)，结构式如下:

【技术保护点】
一种阿利吉仑的制备方法，其特征在于：所述方法以式II化合物为原料，包括使式II化合物与还原试剂在催化剂存在下以及有机溶剂中发生还原反应生成阿利吉仑的步骤，式II中，R代表N3或NH2，所述还原试剂为氢气、三烷基取代的硅烷或甲酸盐；所述催化剂为选自钯炭、铑炭、氧化钯炭、氢氧化钯炭、铂炭及二氧化铂中的一种或多种的组合；所述还原反应的温度为0℃~100℃，压力为1~10bar。FDA00001902713200011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种阿利吉仑的制备方法，其特征在于:所述方法以式II化合物为原料，包括使式II化合物与还原试剂在催化剂存在下以及有机溶剂中发生还原反应生成阿利吉仑的步骤， 2.根据权利要求1所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于:作为原料的式II化合物为式IIa至式IId表示的四种手性纯化合物中的一种或多种的组合: 3.根据权利要求1所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于:所述有机溶剂为选自C1-C6醇，C1-C6酯、C2-C6羧酸、四氢呋喃、甲苯及N，N- 二甲基甲酰胺中的一种或多种的组合。4.根据权利要求3所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于:所述有机溶剂为选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、乙酸异丙酯及乙酸中的一种或多种的组合。5.根据权利要求1~4中任一项权利所述的阿利吉仑的制备方法，其特征在于:所述的还原试剂为氢气，所述方法还包括在所述还原反应的反应体系中加入酸以活化所述催化剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：张席妮，熊志刚，陈健，王志刚，徐耿督，黄鲁宁，
申请(专利权)人：上海科胜药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：