一种伐伦克林中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种伐伦克林中间体的制备方法，其包括使1,4-二氢-1,4-甲桥萘在氧化剂作用下发生氧化反应生成伐伦克林中间体的步骤，氧化剂为锇酸盐或其水合物，氧化反应在N-甲基-N-氧化吗啉存在下及溶剂中进行，其中溶剂为水与选自C1~C6醇类溶剂、酮类溶剂、醚类溶剂及腈类溶剂中的任一种或几种有机溶剂的混合溶剂，混合溶剂中，水与有机溶剂的体积比为1:0.1~9。本发明专利技术生产成本低廉，操作简单，反应条件温和，对环境友好，产物易于纯化，产物纯度可达99.0%以上，收率高，既适合实验室小规模制备，也适合大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，具体涉及1，2，3，4-四氢-1，4-桥亚甲基-萘-顺_2，3- 二醇的制备方法。
技术介绍
伐伦克林是由美国辉瑞公司研制开发的用于治疗尼古丁成瘾的药物。其商品名为Chantix,先后于2006年5月和8月分别在美国FDA和欧洲EMEA批准上市。伐伦克林是第一个通过影响尼古丁依赖性神经机制产生戒烟效果的药物，也是美国FDA近十年来批准的第一个戒烟处方药，其戒烟疗效优于苯氮杂卓-L-酒石酸盐(分子式为C17H19N3O6, CAS登记号:375815-87-5)。伐伦克林(Varenicline)，其化学名为2，3，4，5_四氢_1，5_甲桥-1H-3-苯并氮杂卓，的结构式如下:

【技术保护点】
一种伐伦克林中间体（II）的制备方法，伐伦克林中间体的化学名称为1,2,3,4?四氢?1,4?桥亚甲基?萘?顺?2,3?二醇，所述方法包括使1,4?二氢?1,4?甲桥萘（I）在氧化剂作用下发生氧化反应生成伐伦克林中间体（II）的步骤，其特征在于：所述氧化剂为锇酸盐或其水合物，所述氧化反应在N?甲基?N?氧化吗啉存在下及溶剂中进行，其中所述溶剂为水与选自C1~C6醇类溶剂、酮类溶剂、醚类溶剂及腈类溶剂中的任一种或几种有机溶剂的混合溶剂，混合溶剂中，水与有机溶剂的体积比为1:0.1~9。FDA00001902721600011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种伐伦克林中间体(II)的制备方法，伐伦克林中间体的化学名称为1，2，3，4-四氢-1，4-桥亚甲基-萘-顺_2，3- 二醇，所述方法包括使1，4- 二氢-1，4-甲桥萘(I)在氧化剂作用下发生氧化反应生成伐伦克林中间体(II)的步骤， 2.根据权利要求1所述的伐伦克林中间体的制备方法，其特征在于:1，4-二氢-1，4-甲桥萘、氧化剂及N-甲基-N-氧化吗啉的投料摩尔比为1:0.0.6:2.5~3.5。3.根据权利要求1所述的伐伦克林中间体的制备方法，其特征在于:所述锇酸盐为选自锇酸碱金属盐及锇酸碱土金属盐中的一种或多种的组合。4.根据权利要求3所述的伐伦克林中间体的制备方法，其特征在于:所述锇酸盐为选自锇酸钾，锇酸钠，锇酸钾二水合物及锇酸钠六水合物中的一种或多种的组合。5.根据权利要求1所述的伐伦克林中间体的制备方法，其特征在于:所述的混合溶剂为水与选自甲醇、乙醇、异丙醇、异丙醇、叔丁醇、丙酮、乙腈及四氢呋喃...

【专利技术属性】
技术研发人员：张席妮，廖文静，黄鲁宁，
申请(专利权)人：上海科胜药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：