本发明专利技术可通过包含下述工序A～工序G的酯化合物（1）或其盐的制造方法制造作为医药、农药等的制造中间体有用的酯化合物（1）或其盐。〔工序A〕使醛化合物（2）与硝基甲烷反应的工序；〔工序B〕使所得的硝基醛化合物（3）与醇反应的工序；〔工序C〕对所得的硝基缩醛化合物（4）进行还原的工序；〔工序D〕对所得的氨基缩醛化合物（5）的氨基进行保护的工序；〔工序E〕对所得的保护的氨基缩醛化合物（6））进行酸处理、碱处理，使得到的产物与氰化剂反应的工序；〔工序F〕对所得的腈化合物（7）进行水解处理的工序；〔工序G〕将所得的保护的氨基酸化合物（8）的R5基置换为氢原子并对羧基进行保护的工序。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术可通过包含下述工序A～工序G的酯化合物（1）或其盐的制造方法制造作为医药、农药等的制造中间体有用的酯化合物（1）或其盐。〔工序A〕使醛化合物（2）与硝基甲烷反应的工序；〔工序B〕使所得的硝基醛化合物（3）与醇反应的工序；〔工序C〕对所得的硝基缩醛化合物（4）进行还原的工序；〔工序D〕对所得的氨基缩醛化合物（5）的氨基进行保护的工序；〔工序E〕对所得的保护的氨基缩醛化合物（6））进行酸处理、碱处理，使得到的产物与氰化剂反应的工序；〔工序F〕对所得的腈化合物（7）进行水解处理的工序；〔工序G〕将所得的保护的氨基酸化合物（8）的R5基置换为氢原子并对羧基进行保护的工序。【专利说明】
本专利技术涉及作为医药、农药等的制造中间体有用的。
技术介绍
式(I)所表示的酯化合物作为医药、农药等的制造中间体、例如作为丙型肝炎治疗药特拉匹韦(Telaprevir)的制造中间体而为人所知，【权利要求】1.式(I)所示的酯化合物或其盐的制造方法， 2.根据权利要求1所述的制造方法，其特征在于，工序A是还在水的存在下使式(2)所示的醛化合物与硝基甲烷反应的工序。 3.根据权利要求2所述的制造方法，其特征在于，工序A是还在羧酸的存在下使式(2)所示的醛化合物与硝基甲烷反应的工序。4.根据权利要求1~3中任一项所述的制造方法，其特征在于，工序A中的吡咯烷化合物为式(9)所示的化合物， 5.根据权利要求4所述的制造方法，其特征在于，Ar为苯基，Z1为三甲基甲硅烷基。6.根据权利要求1~3中任一项所述的制造方法，其特征在于，式(2)所示的醛化合物为I 一甲酰基环戊烯。7.式(6bX)所示的保护的氨基醇化合物的制造方法，包含对式(6X)所示的保护的氨基缩醛化合物或其盐进行酸处理、生成式(6aX)所示的保护的氨基醛化合物的工序和对所得的式(6aX)所示的保护的氨基醛化合物进行碱处理的工序， 8.根据权利要求7所述的制造方法，其特征在于，碱为1，8一二氮杂双环〔5.4.0〕十一碳一 7 —烯或金属醇盐。9.式(4)所示的硝基缩醛化合物， 10.式(5)所示的氨基缩醛化合物或其盐，式中，R1和R2分别独立地表示氢原子、可具有取代基的烷基、可具有取代基的烷氧基、可具有取代基的链烯基、可具有取代基的链烯氧基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的环烷氧基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的杂芳基、齒原子、可具有取代基的烧氧擬基或可具有取代基的氣基，R4分别表不烷基或2个R4结合在一起表不亚烷基，η表不I或2。 11.式(6)所示的保护的氨基缩醛化合物或其盐，式中，R1和R2分别独立地表示氢原子、可具有取代基的烷基、可具有取代基的烷氧基、可具有取代基的链烯基、可具有取代基的链烯氧基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的环烷氧基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的杂芳基、齒原子、可具有取代基的烧氧擬基或可具有取代基的氣基，R4分别表不烷基或2个R4结合在一起表不亚烷基，R5表不氣基保护基，为可具有取代基的烷氧 羰基、可具有取代基的芳氧羰基或可具有取代基的芳烷 12.式(7)所示的腈化合物或其盐，式中，R1和R2分别独立地表示氢原子、可具有取代基的烷基、可具有取代基的烷氧基、可具有取代基的链烯基、可具有取代基的链烯氧基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的环烷氧基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的杂芳基、齒原子、可具有取代基的烷氧擬基或可具有取代基的氣基，R4分别表不烷基或2个R4结合在一起表不亚烷基，R5表不氣基保护基，为可具有取代基的烷氧羰基、可具有取代基的芳氧羰基或可具有取代基的芳烷基，n表示1或2。 13.式(8)所示的保护的氨基酸化合物或其盐，式中，R1和R2分别独立地表示氢原子、可具有取代基的烷基、可具有取代基的烷氧基、可具有取代基的链烯基、可具有取代基的链烯氧基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的环烷氧基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的杂芳基、齒原子、可具有取代基的烷氧擬基或可具有取代基的氣基，R5表不氣基保护基，为可具有取代基的烷氧擬基、可具有取代基的芳氧擬基或可具有取代基的芳烷基，η表不I或2。14.式(6a)所示的保护的氨基醛化合物或其盐， 15.式(6b)所示的保护的氨基醇化合物或其盐， 【文档编号】C07C217/44GK103562182SQ201280026142 【公开日】2014年2月5日 申请日期:2012年5月17日 优先权日:2011年5月31日【专利技术者】池本哲哉, 利奥波德·姆帕卡·卢泰特, 相川利昭 申请人:住友化学株式会社本文档来自技高网...
【技术保护点】
式（1）所示的酯化合物或其盐的制造方法，式中，R1和R2分别独立地表示氢原子、可具有取代基的烷基、可具有取代基的烷氧基、可具有取代基的链烯基、可具有取代基的链烯氧基、可具有取代基的环烷基、可具有取代基的环烷氧基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的杂芳基、卤原子、可具有取代基的烷氧羰基或可具有取代基的氨基，R3表示羧基保护基，n表示1或2，包含以下工序A～工序G：〔工序A〕在吡咯烷化合物的存在下使式（2）所示的醛化合物与硝基甲烷反应、得到式（3）所示的硝基醛化合物的工序，式中，R1、R2和n分别具有与上述相同的含义；〔工序B〕使式（3）所示的硝基醛化合物与醇反应、得到式（4）所表示的硝基缩醛化合物的工序，式中，R1、R2和n分别具有与上述相同的含义；〔工序C〕将式（4）所示的硝基缩醛化合物还原、得到式（5）所示的氨基缩醛化合物或其盐的工序，式中，R1、R2和n分别具有与上述相同的含义，R4分别表示烷基或2个R4结合在一起表示亚烷基；〔工序D〕对式（5）所示的氨基缩醛化合物或其盐的氨基进行保护、得到式（6）所示的保护的氨基缩醛化合物或其盐的工序，式中，R1、R2、R4和n分别具有与上述相同的含义；〔工序E〕使对式（6）所示的保护的氨基缩醛化合物或其盐进行酸处理、接着进行碱处理而得到的产物与氰化剂反应、得到式（7）所示的腈化合物或其盐的工序，式中，R1、R2、R4和n分别具有与上述相同的含义，R5表示氨基保护基；〔工序F〕对式（7）所示的腈化合物或其盐进行水解处理、得到式（8）所示的保护的氨基酸化合物或其盐的工序，式中，R1、R2、R5和n分别具有与上述相同的含义；和〔工序G〕将式（8）所示的保护的氨基酸化合物或其盐中所含的R5所表示的基团置换为氢原子并对羧基进行保护的工序，式中，R1、R2、R5和n分别具有与上述相同的含义。FDA0000424744240000011.jpg,FDA0000424744240000012.jpg,FDA0000424744240000013.jpg,FDA0000424744240000014.jpg,FDA0000424744240000021.jpg,FDA0000424744240000022.jpg,FDA0000424744240000023.jpg,FDA0000424744240000024.jpg...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：池本哲哉，利奥波德·姆帕卡·卢泰特，相川利昭，
申请(专利权)人：住友化学株式会社，
类型：
国别省市：
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