【技术实现步骤摘要】
,5-二氢-5-甲基-3(2h)-哒嗪酮的制备方法【专利摘要】本专利技术提供了,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的制备方法，将(±)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮先和拆分剂反应再进行碱化，再经过重结晶精制，得到单一高光学纯度的(-)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮。本专利技术提供的手性拆分方法具有显著的技术效果，所得到的拆分产物光学纯度可达99.5%以上。【专利说明】高光学纯度(-)-6- (4-氨基苯基)-4, 5- 二氢-5-甲基-3 (2H)-哒嗪酮的制备方法
本专利技术涉及一种拆分手性化合物的方法，具体涉及拆分(±)-6-(4-氨基苯基)-4，5- 二氢-5-甲基-3 (2H)-哒嗪酮以得到高光学纯度单一构型(-)-6-(4-氨基苯基)_4，5-二氢-5-甲基-3 (2H)-哒嗪酮的方法。
技术介绍
在医药领域，随着药物手性和药效关系的深入研究，人们越来越认识到手性药物的临床意义:含手性因素的药物对映体在人体内的药理活性、代谢过程及毒性存在显著差异，多数情况下只有一种药物对映体有显著的药理活性，而另一种对映体活性较低、或没有活性、或活性相反甚至导致毒副作用。1992年美国食品与药物监管局(FDA)的药物评价与研发中心(CDER)公布了光学活性药物的发展纲要，要求在新药的使用说明中必须明确量化每一种对映异构体的药效和毒理作用，并且当两种异构体有明显的药效和毒理作用差异时，必须以光学纯的药品形式上市。这项决定大大促进了手性药物的研制和开发，研究、发展低成本、高效率的手性...
【技术保护点】
高光学纯度(?)?6?(4?氨基苯基)?4,5?二氢?5?甲基?3(2H)?哒嗪酮的制备方法，步骤为：a）拆分将消旋体化合物（式I）加入两组分溶剂中与拆分剂混合反应，进行拆分；所述的手性拆分剂为D/L型，选自酒石酸、二苯甲酰基酒石酸、樟脑磺酸、扁桃酸、N?乙酰基苯丙氨酸或N?Boc?亮氨酸；b）碱化将步骤a）所得的产品用弱碱性试剂进行碱化，得到(?)?6?(4?氨基苯基)?4,5?二氢?5?甲基?3(2H)?哒嗪酮（式????????????????????????????????????????????????）或(+)?6?(4?氨基苯基)?4,5?二氢?5?甲基?3(2H)?哒嗪酮(式)的粗品；c）重结晶将步骤b）所得的产品用有机溶剂进行重结晶，精制后得到光学纯度99.5%以上的(?)??6?(4?氨基苯基)?4,5?二氢?5?甲基?3(2H)?哒嗪酮，化学式如下：??式I?????????????????????????????????????????????式???????????????????????????????????式式I~III中，R1为硝基苯基、苯胺基、苯甲醛...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：康晓曦，马玉恒，顾海成，滕奇，
申请(专利权)人：江苏正大清江制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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