The present invention relates to racemic (2R, S) - and enantiomer pure, crystalline variants of (2R) - and (2S) - DOTAP chloride, related to their preparation methods, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定的DOTAP氯化物晶体变体本专利技术涉及外消旋和对映体纯的DOTAP氯化物晶体变体，涉及其制备方法，以及涉及其用于制备药物组合物的用途。DOTAP氯化物的晶体形式和相应的药物组合物具有与DOTAP氯化物的非晶体形式的用途相同的熟知用途。上下文所述的DOTAP氯化物是指N，N，N-三甲基-2，3-双[[(9Z) _1_氧杂_9_十八烯]氧基]-1-丙铵氯化物，也被称为(z，Z)-N，N，N-三甲基-2，3-双[(1-氧杂-9-十八烯]氧基]-1-丙铵氯化物或1，2-二油酰氧基-3-三甲基铵丙烷氯化物的外消旋体(2R，S)-或同分异构体纯的(2R)-和(resp.) (2S)-的构型，以及其水合物。
【技术保护点】
(2R,S)?、(2S)?或(2R)?DOTAP氯化物晶体，其中(2R,S)?DOTAP氯化物晶体具有以下特征之一：2θ值包括约12.6、约19.5、约20.2、约21.5和约25.2中至少一个值；或者2θ值包括约6.5、约12.6、约13.4、约19.5、约20.2、约21.5、约25.2和约29.8中至少一个值；或者对应于图1中所示的图谱的X?射线粉末衍射图谱；或者其中(2S)?DOTAP氯化物晶体具有以下特征之一：2θ值包括约12.8、约19.5、约19.8、约20.2和约21.6中至少一个值；2θ值包括约6.5、约12.8、约19.5、约19.8、约20.2、约20.7、约21.6和约25.3中至少一个值；或者对应于图2中所示的图谱的X?射线粉末衍射图谱；或者其中(2R)?DOTAP氯化物晶体具有以下特征之一：2θ值包括约12.8、约19.5、约19.8、约20.3和约21.6中至少一个值；2θ值包括约6.6、约12.8、约19.5、约19.8、约20.3、约20.8、约21.6和约25.3中至少一个值；或者对应于图3中所示的图谱的X?射线粉末衍射图谱。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.05.20 US 61/488,4281.(2R，S)-、(2S)_ 或(2R)-DOTAP 氯化物晶体， 其中(2R，S)-DOTAP氯化物晶体具有以下特征之一: .2 Θ值包括约12.6、约19.5、约20.2、约21.5和约25.2中至少一个值；或者.2 Θ值包括约6.5、约12.6、约13.4、约19.5、约20.2、约21.5、约25.2和约29.8中至少一个值；或者 对应于图1中所示的图谱的X-射线粉末衍射图谱； 或者 其中(2S)-DOTAP氯化物晶体具有以下特征之一: .2 Θ值包括约12.8、约19.5、约19.8、约20.2和约21.6中至少一个值； . 2 Θ值包括约6.5、约12.8、约19.5、约19.8、约20.2、约20.7、约21.6和约25.3中至少一个值；或者 对应于图2中所示的图谱的X-射线粉末衍射图谱； 或者 其中(2R)-DOTAP氯化物晶体具有以下特征之一: . 2 Θ值包括约12.8、约19.5、约19.8、约20.3和约21.6中至少一个值； . 2 Θ值包括约6.6、约12.8、约19.5、约19.8、约20.3、约20.8、约21.6和约25.3中至少一个值；或者 对应于图3中所示的图谱的X-射线粉末衍射图谱。2.(2R, S)-、(2S)-或(2R)-DOTAP氯化物晶体，当其在25°C下储存36个月或在40°C下储存12个月时，具有通过HPLC确定的高于99重量％和面积％的稳定性。3.(2R, S) -、(2S)-或(2R) -DOTAP氯化物晶体，其具有通过HPLC确定的至少约95%的化学纯度。4.根据权利要求1至3中一项或多项所述的(2R，S)...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·W·普拉切尔，A·黑丁格尔，
申请(专利权)人：默克专利股份有限公司，
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