The invention provides a celecoxib crystal B and its preparation method, the celecoxib crystal A with a certain amount of tetrahydrofuran dissolved water, heating, dissolving, cooling, crystallization, filtration, vacuum drying, by celecoxib crystal B. The X - ray powder diffraction patterns of this type of crystals exhibit characteristic diffraction peaks at 2 theta (+ 0.2), 5.50, 5.78, 5.96, 6.67, 6.79, 8.03, 8.25, 10, 5.31, 12.67 and 16.54. Crystalline B has the advantages of good stability, easy production, transportation and storage, and can meet the requirements of the raw material as a preparation. The preparation method of the crystalline form B of the celecoxib has the advantages of simple operation, mild reaction condition, easy control, low production cost and suitability for industrialization.
【技术实现步骤摘要】
一种塞来昔布新晶型B及其制备方法
本专利技术属于药物化学
，具体地，涉及塞来昔布新晶型B及其制备方法。
技术介绍
塞来昔布，商品名西乐葆(Celecoxib)，是第一个上市的II型环氧合酶(C0X-2)抑制剂，由美国Searle公司研制，1999年在美国上市，用于治疗骨关节炎及类风湿性关节炎等炎症性疾病，具有胃肠道及肾脏毒性小等优点。因其可以选择性的抑制C0X-2，对C0X-1无明显的抑制作用，具有显著抗炎解热镇痛的疗效，但不会发生消化道损伤，是一种优良的抗炎镇痛药物。另一方面，环氧合酶-2 (C0X-2)在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用，已成为肿瘤防治的新靶点。1999年美国FDA批准塞来昔布用于家族性肠癌息肉的辅助治疗，这标志着C0X-2抑制剂正式用于肿瘤预防。研究表明，与具有相当C0X-2抑制活性的化合物相比，塞来昔布诱导肿瘤细胞凋亡的活性更强。因此，对塞来昔布进行抗肿瘤作用机制探讨和结构优化的研究日益增多。塞来昔布化学名称为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺，结构式如下:
【技术保护点】
一种塞来昔布晶型B，其特征在于：所述的塞来昔布晶型B使用Cu?Ka辐射，以度2θ表示的X射线粉末衍射光谱在5.31、5.50、5.78、5.96、6.67、6.79、8.03、8.25、10.00、12.67和16.54有峰。
【技术特征摘要】
1.一种塞来昔布晶型B，其特征在于:所述的塞来昔布晶型B使用Cu-Ka辐射，以度2 Θ表示的 X 射线粉末衍射光谱在 5.31,5.50,5.78,5.96,6.67,6.79,8.03,8.25、10.00、12.67和16.54有峰。2.如权利要求1所述的塞来昔布晶型B，其特征在于，其DSC吸热转变在161.9-167.4°C。3.一种制备权利要求1或2所述的塞来昔布晶型B的方法，其特征在于，将塞来昔布晶型A加入到结晶化溶剂中，加热全溶、加水、降温、析晶、过滤、减压干燥，得到塞来昔布晶型B04.如权利要求3所述的塞来昔布晶型B的制备方法，其特征在于，所述结晶化溶剂为四氢呋喃。5.如权利要求4所述的塞来昔布晶型B的制备方法，其特征在于，所述四氢呋喃为塞来昔布晶型A的3~12倍体积量。6.如权利要求3所述的塞来昔布晶型B的制备方法，其特征在于，所述降温的速度为每小时降温3~20°C，最终降温至15~25°C。7.如权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴宾，夏艳开，刘大鹏，崔健，
申请(专利权)人：中美华世通生物医药科技武汉有限公司，
类型：发明
国别省市：
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