一种新型的索拉非尼游离碱多晶型Ⅰ及其制备方法技术

技术编号:9613866 阅读:298 留言:0更新日期:2014-01-29 23:34
本发明专利技术公开了一种新型的索拉非尼游离碱(II)多晶型I及其制备方法。该晶型是通过在乙醇和水的混合溶剂中加热搅拌索拉非尼对甲苯磺酸盐得到的。本发明专利技术制备索拉非尼游离碱(II)多晶型I的方法重复性好、操作简便、产物收率高、纯度高,适合工业化生产。

A new Sola Fini free base poly crystalline type I and preparation method thereof

The invention discloses a novel Sola Fini free base (II) polycrystal I and a preparation method thereof. The crystalline form is obtained by heating and mixing sorafenib with toluene sulfonate in a mixed solvent of ethanol and water. The method for preparing Sola Fini free base (II) polycrystalline I has good repeatability, simple operation, high yield and high purity, and is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种新型的索拉非尼游离碱多晶型I及其制备方法
本专利技术涉及一种新型的索拉非尼游离碱多晶型I及其制备方法。
技术介绍
索拉非尼对甲苯磺酸盐(I)是一种多激酶抑制剂,由德国拜耳制药公司研制成功。索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,具有双重抗肿瘤效应,既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(TOGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。

【技术保护点】
一种新型的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于所述多晶型I的X?射线粉末衍射图谱中包括以下2θ角所示的衍射峰:9.83°、11.36°、12.52°、13.11°、13.52°、14.51°、15.07°、15.59°、18.03°、18.56°、19.02°、19.73°、21.69°、21.96°、22.42°、22.87°、23.50°、24.06°、24.71°、25.15°、25.58°、26.39°、26.84°、29.60°、30.29°、31.52°、32.61°、34.98°、36.44°、37.85°、40.04°;FSA00000750943400011.tif

【技术特征摘要】
1.一种新型的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于所述多晶型I的X-射线粉末衍射图谱中包括以下2 Θ角所示的衍射峰:9.83°、11.36°、12.52°、13.11°、13.52°、14.51°、15.07°、15.59°、18.03°、18.56°、19.02°、19.73°、21.69 °、21.96 °、22.42 °、22.87 °、23.50 °、24.06 °、24.71 °、25.15 °、25.58 °、26.39 °、26.84 °、29.60°、30.29°、31.52°、32.61°、34.98°、36.44°、37.85°、40.04° ;TiyVxxar 嶋 2.根据权利要求1所述的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于所述多晶型I具有如附图1所示的X-射线粉末衍射图谱。3.根据权利要求1所述的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于其差示扫描量热图中具有一吸热峰209.4~213.4°C。...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈宇竺伟梁俊
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司上海奥博生物医药技术有限公司
类型:发明
国别省市:

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