The invention discloses a novel Sola Fini free base (II) polycrystal I and a preparation method thereof. The crystalline form is obtained by heating and mixing sorafenib with toluene sulfonate in a mixed solvent of ethanol and water. The method for preparing Sola Fini free base (II) polycrystalline I has good repeatability, simple operation, high yield and high purity, and is suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种新型的索拉非尼游离碱多晶型I及其制备方法
本专利技术涉及一种新型的索拉非尼游离碱多晶型I及其制备方法。
技术介绍
索拉非尼对甲苯磺酸盐(I)是一种多激酶抑制剂,由德国拜耳制药公司研制成功。索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物,具有双重抗肿瘤效应,既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(TOGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
【技术保护点】
一种新型的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于所述多晶型I的X?射线粉末衍射图谱中包括以下2θ角所示的衍射峰:9.83°、11.36°、12.52°、13.11°、13.52°、14.51°、15.07°、15.59°、18.03°、18.56°、19.02°、19.73°、21.69°、21.96°、22.42°、22.87°、23.50°、24.06°、24.71°、25.15°、25.58°、26.39°、26.84°、29.60°、30.29°、31.52°、32.61°、34.98°、36.44°、37.85°、40.04°;FSA00000750943400011.tif
【技术特征摘要】
1.一种新型的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于所述多晶型I的X-射线粉末衍射图谱中包括以下2 Θ角所示的衍射峰:9.83°、11.36°、12.52°、13.11°、13.52°、14.51°、15.07°、15.59°、18.03°、18.56°、19.02°、19.73°、21.69 °、21.96 °、22.42 °、22.87 °、23.50 °、24.06 °、24.71 °、25.15 °、25.58 °、26.39 °、26.84 °、29.60°、30.29°、31.52°、32.61°、34.98°、36.44°、37.85°、40.04° ;TiyVxxar 嶋 2.根据权利要求1所述的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于所述多晶型I具有如附图1所示的X-射线粉末衍射图谱。3.根据权利要求1所述的索拉非尼游离碱(II)多晶型I,其特征在于其差示扫描量热图中具有一吸热峰209.4~213.4°C。...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈宇,竺伟,梁俊,
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司,上海奥博生物医药技术有限公司,
类型:发明
国别省市:
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