氢溴酸右美沙芬注射液及其制备方法技术

技术编号:9610661 阅读:162 留言:0更新日期:2014-01-29 18:48
本发明专利技术涉及氢溴酸右美沙芬注射液,由下述原料制成:15g氢溴酸右美沙芬、13g乳酸、7g山梨酸、42g聚乙二醇2000、2000ml注射用水;调pH至3.4~3.5。

Dextromethorphan Hydrobromide Injection and its preparation method

The present invention relates to Dextromethorphan Hydrobromide Injection, prepared by the following raw materials: 15g Dextromethorphan Hydrobromide, sorbic acid, lactic acid, 13g 7g, 2000ml 2000 42g polyethylene glycol injection water; adjusting pH to 3.4 ~ 3.5.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
氢溴酸右美沙芬是瑞士 Hoffman Roche公司于1950年通过对吗啡结构改造人工合成的右旋性吗啡喃衍生物,作为异构体,其左旋性化合物有镇痛作用,右旋物即右美沙芬没有镇痛作用而具有明显的镇咳作用。动物和临床研究表明,美沙芬是一种有效的中枢镇咳药,主要作用于延髓咳嗽中枢,镇咳作用与相同剂量的可待因相当,且不抑制呼吸中枢,无成瘾性,在尿中以美沙芬原形或去甲基代谢物右吗喃被排泄,其毒性低、不良反应少,因此广泛用于各种原因引起的咳嗽。市售氢溴酸右美沙芬注射剂为得到稳定的氢溴酸右美沙芬注射剂往往添加了大量辅料,但较多辅料使用在增加产品成本的同时又使产品有较高的安全风险。
技术实现思路
本专利技术提供一种稳定的,所述氢溴酸右美沙芬注射液辅料较少,稳定性好,临床使用安全性较高。本专利技术提供的技术方案是:氢溴酸右美沙芬注射液,由下述原料制成:15g氢溴酸右美沙芬、13g乳酸、7g山梨酸、42g聚乙二醇2000,2000ml注射用水;调pH至3.4~3.5。其中乳酸和山梨酸在起到助溶剂的同时也起到了抗氧化剂的作用。本专利技术还提供了上述氢溴酸右美沙芬注射液的制备方法: 1、取处方量的乳酸和山梨酸,加50%量的注射用水,加热至50~55°C,搅拌使其溶解,取处方量的氢溴酸右美沙芬加入溶液中,搅拌溶解后继续搅拌15分钟。2、取处方量的聚乙二醇2000,加40%量的注射用水,搅拌15分钟,用盐酸(优选lmol/L的盐酸)调PH至3.0~3.5。3、将1、2溶液合并,用PH调节剂(优选lmol/L的氢氧化钠溶液)调PH至3.4~3.5,加注射用水至全量,加0.15%的针用活性炭,搅拌25分钟,过滤脱碳,中间体检查,合格后用0.22 μ m滤膜过滤除菌。4、按规格分别灌入2ml的安瓿瓶中,充氮气,熔封,121°C湿热灭菌15分钟,检验合格后,包装。专利技术人吃惊地发现,使用特定量的乳酸和山梨酸的组合作为助溶剂,并且特定量的使用聚乙二醇2000而不是其他分子量的聚乙二醇作为注射液支持剂,制备得到的氢溴酸右美沙芬注射液稳定性高,有关物质含量少。并且,本专利技术的氢溴酸右美沙芬注射液辅料较少,稳定性好,临床使用安全性较高。【具体实施方式】以下试验进一步说明本专利技术:助溶剂的考察 氢溴酸右美沙芬的溶解需要酸性助溶剂,我们对几种助溶剂进行考察。各取Ig氢溴酸右美沙芬加入事先分别用各种助溶剂调PH值为3.4~3.5左右的200ml水中。在60°C放置10天,考察氢溴酸右美沙芬含量的变化,结果见表1: 表1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氢溴酸右美沙芬注射液,其中活性成分为氢溴酸右美沙芬。

【技术特征摘要】
1.一种氢溴酸右美沙芬注射液,其中活性成分为氢溴酸右美沙芬。2.如权利要求1所述的氢溴酸右美沙芬注射液,其由下述原料制成:15g氢溴酸右美沙芬、13g乳酸、7g山梨酸、42g聚乙二醇2000,2000ml注射用水;调pH至3.4~3.5。3.如权利要求1所述的氢溴酸右美沙芬注射液的制备方法,其特征在于: (1)取处方量的乳酸和山梨酸,加50%量的注射用水,加热至50~55°C,搅拌使其溶解,取处方量的氢溴酸右美沙芬加入溶液中,搅拌溶解后继续搅拌15...

【专利技术属性】
技术研发人员:金春来
申请(专利权)人:南通丝乡丝绸有限公司
类型:发明
国别省市:

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