【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
[0001 ] 本专利技术涉及用于有机分子烷基化的方法。专利技术背景翻译后修饰(PTM)为用于调节蛋白功能的基本机制。日益认识到其重要性的一个此类PTM为蛋白赖氨酸(Lys)乙酰化。与酪氨酸(Tyr)/丝氨酸(Ser)/苏氨酸(Thr)磷酸化类似，Lys乙酰化为可逆的生化过程，其中赖氨酸乙酰转移酶将乙酰基添加至赖氨酸残基的ε氨基。脱乙酰酶以相反的方式起作用从而将它移除。最初在组蛋白中发现，最近也在许多其它的蛋白中观察到赖氨酸乙酰化，表明它在细胞中多样的调节功能。越来越多的证据表明异常的赖氨酸乙酰化与许多疾病状态有关，诸如癌症和神经系统病症。因此，赖氨酸乙酰化生物学的研究是非常重要的并且将引起连续的治疗创新。尽管多年的深入研究已牢固地确定了赖氨酸乙酰化作为组蛋白遗传外标记在影响核染色质结构和功能中发挥了广泛的作用，大多数单独的乙酰化事件-特别是最近所鉴定的那些事件-的效应仍待阐明。遗传学、细胞生物学以及特别是蛋白组学中最近的研究已在大量非组蛋白蛋白中鉴定了赖氨酸乙酰化。这些修饰中大多数的功能是未知的。作为主要的限制因素，包含感兴趣的乙酰化的赖氨酸(“Lys-Ac”)残基的均质蛋白样品的缺乏经常阻碍了蛋白赖氨酸乙酰化的研究。此类均质乙酰化的蛋白为用于经由生物物理学和生物化学的方法辨别具体的Lys-Ac PTM的 结构和功能效应的非常宝贵的试剂。一些方法用于制备位点特异修饰的蛋白，诸如利用琥珀终止密码子/tRNA对抑制剂的非天然的氨基酸突变和蛋白化学合成，但是对这些方法广泛应用在整个生物科学研究领域而言，仍存在显著的技术壁垒。然而，非天然的氨基酸突变不...
【技术保护点】
使靶分子中的巯基(R?S?H)或硒基(R?Se?H)烷基化的方法，其中所述方法包括：使包含至少一个巯基的靶分子与通式(I)或(II)的化合物反应：其中R为乙酰基或任一其它的酰基或包含以下任一的基团：或其中通式(II)中R也可以为烷基；以及其中R’选自氢、甲基和乙基。FDA0000415461890000011.jpg,FDA0000415461890000012.jpg
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.05.13 SG 201103480-81.使靶分子中的巯基(R-S-H)或硒基(R-Se-H)烷基化的方法，其中所述方法包括: 使包含至少一个巯基的靶分子与通式(I)或(II)的化合物反应: 2.如权利要求1所述的方法，其中所述靶分子为有机分子。3.如权利要求2所述的方法，其中所述有机分子为肽或蛋白。4.如权利要求3所述的方法，其中所述肽选自寡肽、多肽和合成肽。5.如权利要求3所述的方法，其中所述蛋白选自重组蛋白和蛋白复合物。6.如权利要求1所述的方法，其中所述靶分子为组蛋白或泛素。7.如权利要求1-6中任一项所述的方法，其中所述巯基为半胱氨酸和/或硒代半胱氨酸的疏基。8.如权利要求7所述的方法，其中所述巯基为半胱氨酸的巯基。9.如前述任一权利要求所述的方法，其中所述酰基为脂族酰基，或脂环族酰基，或芳族酰基，或氨酰基，或肽酰基，或蛋白酰基。10.如权利要求9所述的方法，其中所述脂族酰基选自直链脂族酰基，支链脂族酰基，叔丁氧羰基，叔丁氧羰基衍生物、苄氧羰基和苄氧羰基衍生物。11.如权利要求9所述的方法，其中所述酰基选自具有I个-20个或I个-7个碳原子的直链脂族酰基，具有I个-7个碳原子的支链脂族酰基，以及聚(乙二醇)部分。12.如权利要求9所述的方法，其中所述酰基选自甲酰基、乙酰基、丙酰基、2-丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、己酰基、烯丙基羰基、环己甲基羰基、以及诸如环丙基羰基、环戊基擬基、环己基擬基和...
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