一种厄他培南钠盐的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种厄他培南钠盐的制备方法。其包括以下步骤：（1）将带有保护基的培南母核MAP与厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物；及（2）将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即[4R,5S,6S]-3-[[(3S,5S)-5-[[(3-羧基苯基)氨基]-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐。用该制备方法合成厄他培南钠盐，收率大大提高，同时降低了成本，简化了操作步骤；所需试剂价格低廉，且对环境友好。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了。其包括以下步骤：（1）将带有保护基的培南母核MAP与厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物；及（2）将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即-3--3-吡咯烷基]硫基]-6--4-甲基-7-氧-1-氮杂二环庚-2-烯-2-羧酸单钠盐。用该制备方法合成厄他培南钠盐，收率大大提高，同时降低了成本，简化了操作步骤；所需试剂价格低廉，且对环境友好。【专利说明】
本专利技术涉及药物化学领域，特别是涉及。
技术介绍
厄他培南(ertapenem)为美国默克制药公司开发的新型广谱碳青霉烯类抗生素，对DHP-1稳定的培南类抗生素，用于治疗社区获得性混合感染可获满意疗效。本品分别于2001年11月和2002年4月在美国和欧洲上市。该药品目前在国内全部依赖进口，尚无厂家生产。目前，国内已有多家公司致力于厄他培南的研发，大多采用默克公司的专利路线(专利号:US2004/0235817A1)，以克服该路线中成本较高、存在安全隐患等问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供。，包括以下步骤: (1)将式I所示的带有保护基的培南母核MAP与式II的厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物；及 (2)将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即-3-_3_吡咯烷基]硫基]-6--4-甲基-7-氧-1-氮杂二环庚_2_烯-2-羧酸单钠盐； 其中，式I及式II的结构式如下所示:【权利要求】1.，其特征在于，包括以下步骤: (1)将式I所示的带有保护基的培南母核MAP与式II的厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物； (2)将上述中间产物以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即-3-_3_吡咯烷基]硫基]-6--4-甲基-7-氧-1-氮杂二环庚_2_烯-2-羧酸单钠盐； 2.根据权利要求1所述的厄他培南钠盐，其特征在于，步骤(1)中所述的碱为二异丙基胺、三乙胺、二异丙基乙基胺中的至少一种。3.根据权利要求1所述的厄他培南钠盐，其特征在于，步骤(1)的反应温度为-4(T30°C。4.根据权利要求1所述的厄他培南钠盐，其特征在于，步骤(1)中所述的溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈中的至少一种。【文档编号】C07D477/06GK103524507SQ201210231328【公开日】2014年1月22日 申请日期:2012年7月5日 优先权日:2012年7月5日 【专利技术者】尹新明 申请人:天津九海医药科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种厄他培南钠盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将式Ⅰ所示的带有保护基的培南母核MAP与式Ⅱ的厄他培南侧链于溶剂及碱中发生对接反应，生成中间产物；（2）将上述中间产物以钯?炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得厄他培南钠盐，即[4R,5S,6S]?3?[[(3S,5S)?5?[[(3?羧基苯基)氨基]?3?吡咯烷基]硫基]?6?[(1R)?1?羟基乙基]?4?甲基?7?氧?1?氮杂二环[3.2.0]庚?2?烯?2?羧酸单钠盐；????????????Ⅰ?????????????????????????????????Ⅱ其中，式Ⅰ及式Ⅱ的结构式如上图所示。2012102313285100001dest_path_image002.jpg,2012102313285100001dest_path_image004.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：尹新明，
申请(专利权)人：天津九海医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：