【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，首先选用碘苯和镁生成的Grignard试剂与2-乙酰吡啶反应生成2-吡啶基苯基甲基甲醇，经重结晶纯化，然后2-吡啶基苯基甲基甲醇依次同氨基钠和2-二甲氨基氯乙烷反应，得到多西拉敏，最后多西拉敏与琥珀酸成盐反应得到琥珀酸多西拉敏。本制备工艺反应效率高，成本较低，适合工业化大生产。【专利说明】
本领域属于医药技术和有机合成领域，具体涉及一种抗组胺药琥珀酸多西拉敏的制备方法 。
技术介绍
玻拍酸多西拉敏(doxylamine succinate),化学名N, N- 二甲基-2_乙胺琥珀酸盐，CAS号:562-10-7，是一种乙醇类抗组胺药物，具有抗组胺作用、抗胆碱作用和显著的镇静作用，适用于多种过敏性皮肤病、枯草热、哮喘性支气管炎、过敏性鼻炎等；也可以用于失眠的短期治疗，通过抑制中枢神经系统来产生睡意，其临床安全有效。专利技术专利CN201210587388.0公开了一种琥珀酸多西拉敏中间体2_吡啶基苯基甲基甲醇的制备方法，将苯乙酮溶解于甲基叔丁基醚中，同时加入三氟化硼、四氯化锡等催化剂催化反应制备得到2-吡啶基苯基甲基甲醇，然后用20倍的甲醇和丙酮混合溶剂重结晶。该工艺操作复杂，溶剂量较大，成本较高。CN102108059A涉及了一种琥珀酸多西拉敏的合成方法，以2_乙酰吡啶为起始原料，与溴苯和镁生成的格氏试剂反应，制备得到2-吡啶基苯基甲基甲醇粗品，经过蒸馏等后处理得到产品，然后将2-吡啶基苯基甲基甲醇依次同氨基钠和2-二甲氨基氯乙烷反应15小时以上，得到多西拉敏。该方案反应效率较低，后处理复杂，2-吡啶基苯基甲基甲醇的熔点...
【技术保护点】
一种琥珀酸多拉西敏的制备方法，其特征在于包含以下步骤：?A.2?吡啶基苯基甲基甲醇(IV)的合成及纯化?将碘苯、碘和活化的镁加入有机溶剂中反应得到格氏试剂II，格氏试剂II与2?乙酰基吡啶进行格氏反应，经猝灭、脱溶、重结晶后处理得到2?吡啶基苯基甲基甲醇(IV)；?B.多拉西敏的合成?将氨基钠、2?吡啶基苯基甲基甲醇和二甲氨基氯乙烷在二甲苯溶剂中回流反应得到多拉西敏。?FSA0000095756210000011.tif,FSA0000095756210000012.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：包金远，宋志春，苏梅，张孝清，蒋玉伟，
申请(专利权)人：江苏礼华生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：
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