包含如赤霉酸等二萜酸的化妆品组合物制造技术

提出了新的包含二萜酸的化妆品组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含如赤霉酸等二萜酸的化妆品组合物
本专利技术涉及化妆品领域，特别是毛发化妆品，并涉及包含二萜酸的组合物及其用于暂时去除和/或减少身体或面部毛发的用途。本专利技术还提供了用于多毛症的预防和治疗的药物。
技术介绍
众所周知，毛囊的寿命其特征在于在毛囊的生长阶段(生长期)、随后的衰退阶段(退行期)以及第三静止阶段(休止期)之间的连续的和循环的转变，在生长期特别地(通过角质形成细胞的活性)观察到毛发的发育，在退行期毛囊的大部分细胞发生程序性死亡(细胞凋亡)，在休止期结束时，其中毛囊返回到生长期阶段，形成新的毛发轴。毛囊的生命周期的不同阶段的持续时间主要取决于其在身体的位置。例如，在头皮区域中生长期持续二至八年，相比而言，退行期阶段持续几个星期的时间段，并且在休止期阶段持续几个月的时间段，而在眉区域生长期阶段只持续了几个月。对于身体的每个区域，该时间比也决定在所述周期的各个阶段存在的毛囊的平均百分比。所述周期的各个阶段的持续时间以及一个阶段和另一个阶段之间的转变，是受毛囊的各部分之间以及毛囊和周围上皮环境之间的复杂的生物相互作用(其机制并不完全了解)调节的。但是，众所周知，这些阶段受许多内源性和外源性因素影响，这些内源性和外源性因素直接或间接地作用于毛囊以延长或缩短每个单独的阶段的持续时间。已作出了许多尝试，以确定导致较早进入毛囊的退行期阶段或导致毛囊异常的因素，并提供用于克服这些症状的有效措施，然而，到目前为止，收效甚微。另一方面，多余的毛发也代表相关的美容问题，并且公开的抑制毛发生长的新的无毒制剂会有相关的应用。一些身体部位的毛发的存在可以代表有关审美的问题，特别是对于妇女来说。例如，漂白、减少或去除嘴唇、腿或腋窝处的毛发代表非常常见的美容处理，其专门用于突出典型的女性化特质。然而，在其他情况下，毛发的过度存在可能表示病理状态。通常情况下，只有毳毛存在于女性的一些身体部位，例如，嘴唇、下巴、胸部等部位。可能发生的情况是，一些妇女在这些部位会长出粗的、深色的毛发，在这方面，这被认为是男人的典型的一些特质。这种情况被称为多毛症。为了实现暂时的脱毛，可以采用若干方法，每一种方法呈现利弊如下：·剃毛是去除多余毛发的较简单且较经济的方法。它不会导致更多的毛发生长，但有时毛发会看起来更粗，且新的毛发生长立刻变得明显；·拔除和打蜡能提供更持久的脱毛效果。尽管有该过程相当安全这一事实，但它们可能是痛苦的，此外，在经过处理的皮肤上可能会发生其他的问题，诸如，例如，疤痕、肿胀、以及皮肤变黑；·化学品也常用，但在这种情况下，在经处理的皮肤上可能会发生不利的影响，诸如，例如，炎症或过敏；·激光脱毛(选择性光热分解作用)使用特定波长的光和脉冲持续时间以永久损坏单个的毛囊，使得它们不会重新长出。该方法利用暗的物质进行的激光能量的高吸收率。因此，这种治疗方法选择性影响暗的目标，如痣和毛囊，对周围组织的影响可以忽略不计。该方法是昂贵的，并且多次治疗是必要的。此外，除前述问题外，还可能会出现肿胀、疤痕和皮肤发红。本专利技术涉及到这个问题。更具体地，构成本专利技术基础的具体问题已经减缓了毛囊的生长，并且，在同一时间，诱导毛囊较早衰退到退行期阶段。该毛发的周期调制减少了毛囊生产新的毛发轴的时间，同时延长了毛囊保持不生产的时间。因此，本专利技术并不仅仅针对暂时去除或减少身体或面部毛发，提供真正的美容功效，而且提供对于与不需要的身体或面部毛发的生长有关的疾病(尤其是多毛症)的预防和治疗有效的药物。
技术实现思路
本专利技术的目标是化妆品组合物，其包含二萜酸（diterpenoicacid），特别是选自由赤霉酸组成的群组中的二萜酸。令人惊讶的是，已经发现，含有二萜酸的组合物，特别是含有赤霉酸(也称为“赤霉素”)的组合物，抑制毛发轴的生长，使毛囊衰退至退行期阶段。所进行的实验工作已清楚地表明了这些化合物在毛囊的代谢、特别是皮肤乳突(dermopapilla)改性方面的效果，其导致毛囊器官的一般代谢。这些数据公开了一种关于赤霉素对于毛囊所体现的活性的完全新的知识。因为关于此主题的现有技术确实被对角质形成细胞和其他细胞类型的培养物进行的实验误导，所以这一点显得更加明显。尽管有对包括角质形成细胞在内的细胞增殖的刺激作用，但是毛囊周期在这方面受到负面影响，并且新发轴的生产受到抑制。这些效果不仅可以被用于美容目的，而且也可以作为这些组合物对于诸如尤其是多毛症等疾病的预防和治疗有效的证明。二萜酸在二萜酸中，赤霉酸(也称为赤霉素或GA)是最有用的种类。赤霉素是涉及几个发育过程的调节的植物激素。在最相关的活动中，GA调节成形性过程，诸如，例如干伸长和发芽，以及生命周期阶段，例如休眠、开花、性别表达、叶和果实衰老。这些激素合成到质体中，但涉及其他细胞器的并溶解在细胞质中的酶的进一步的生化改性在其获得其生物活性形式之前是需要的。赤霉素按发现的顺序被命名为GA1....GAn。作为结构被表征的第一种赤霉素的赤霉酸是GA3。所有GA其特征在于存在下列基团之一：·含有20个碳原子的四环(四-圈)相应的赤霉烷骨架(下图)，或·已失去碳-20(C-20)而只保留有19个碳原子的20-去-相应-赤霉烷骨架（20-nor-ent-gibberellaneskeleton）。这些植物激素用于人体组织的治疗的用途限于很少数的应用，其中有一部分还是最近出现的。最先的人类身体处理是在1980年代初提出的。1981年，EP0079074A2公开了赤霉素(与可选的蛋白水解酶结合使用)在预防脱发和头皮屑以及作为毛发产生的促进剂和毛发生长刺激剂方面的活性。在第二年，同样的日本专利技术家提出了用于减轻沉积在皮肤上的色素的色调的包含不同种类的赤霉素的制剂(JP59-005105A2)。用于克服脱发的其他制剂已于1993年披露(WO2004026240A1)，而这些化合物对于皮肤细胞(特别对于角质形成细胞和成纤维细胞)的活性被自1995年以来提交的一些专利申请所教导。EP0800388A1声称GA在皮肤细胞的增殖以及作为毛发生长促进剂方面的刺激活性。相同的申请提出GA用于改善伤口和溃疡的愈合过程的用途。在1998年，EP1123083A1包含在为保护皮肤避免受到紫外线照射的伤害而与类胡萝卜素、多酚及其他物质合作的化合物中间的GA。在2002年，EP1581252Al和EP1587505B1主张GA在与水杨酸结合，可选地还与茉莉酸或细胞分裂素结合，用于刺激在皮肤中的成纤维细胞或角质形成细胞的增殖和/或通过成纤维细胞刺激胶原蛋白和纤维连接蛋白的生产方面的用途。这些疗法主要被建议用于防止皮肤老化和促进伤口愈合，但是，毛发生长刺激也被考虑在所描述的这些疗法的效果中。然而，该教导基本上是作为所记载的关于细胞系培养物的角质形成细胞的增殖的理论结果提出的，而没有从离体或体内发囊所获得的实验数据。法国专利FR2837386B1公开了使用包含GA的褐色海藻提取物刺激细胞增殖作为治疗结果的用途。在其他申请中，WO2000018069A1公开了GA及其衍生物的用于制备治疗下述疾病的药用组合物或药物的用途：糖尿病及其并发症和相关病症，包括肥胖症；微观和宏观血管疾病；肾病；神经病变；眼部疾病；糖尿病溃疡和类似病症。化妆品组合物根据本专利技术所述的化妆品本文档来自技高网...

【技术保护点】
化妆品组合物，其包括二萜酸。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.05.10 EP 11165475.21.一种用于暂时去除和/或减少身体毛发的非治疗方法，其中，向皮肤施用包含工作量的赤霉酸的组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：保罗·佩尔蒂莱，米歇尔·马西罗尼，
申请(专利权)人：库泰克有限责任公司，
类型：
国别省市：