一类含4,5-二氢噻唑醇酸酯的3,4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一类含4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途，本发明专利技术涉及含1，2，3-噻二唑的杂环化合物，它们具有如VI所示的化学结构通式。本发明专利技术公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂混合用于制备杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂的加工工艺；还公开了这些化合物与商品杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂、抗植物病毒剂和植物激活剂组合使用在防治农业、林业、园艺病害、虫害、螨害、病毒病害中的用途和制备方法。

【技术实现步骤摘要】
,5-二氢噻唑醇酸酯的3,4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途【专利摘要】本专利技术提供了，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4-二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途，本专利技术涉及含1，2，3-噻二唑的杂环化合物，它们具有如VI所示的化学结构通式。本专利技术公开了上述化合物的结构通式、合成方法与用作杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂的用途，其与农业上可接受的助剂或增效剂混合用于制备杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂的加工工艺；还公开了这些化合物与商品杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂、抗植物病毒剂和植物激活剂组合使用在防治农业、林业、园艺病害、虫害、螨害、病毒病害中的用途和制备方法。【专利说明】—类含4, 5- 二氢噻唑醇酸酯的3, 4- 二氯异噻唑衍生物及其制备方法和用途
本专利技术的技术方案涉及含异噻唑化合物，具体为4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4-二氯异噻唑衍生物，即2- (3,4- 二氯异噻唑-5-基)-4-(三氟甲基)-4，5- 二氢噻唑_4_醇羧酸酯类化合物。
技术介绍
杂环化合物具有广泛的生物活性，专利文献报道的生物活性化合物大部分均是杂环化合物。异噻唑类化合物具有广泛的生物活性，早在1988年，Melnikov注意到了异噻唑化合物潜在广泛的生物活性(Mel' nikov, N.N.Zhurnal Vsesoyuznogo Khimic hesk-ogoObshchestva im.D.1.Mendeleeva.1988,33(6) ,602-609)。异噻唑化合物广泛用于农药和医药产品的研究开发(Engel, Stefan ；et al.W09738987.1997-10-23)，3，4_ 二氯 _5_ 羧酸及其衍生物具有杀真菌作用(US P.5188663 ;Chem.Abstr.11988937(1993))。异噻唑类化合物PBZ(B)在防治水稻稻瘟病中起到很大作用，其代谢产物1，2_苯并异噻唑-3(2H) 1，1-二氧化物BIT(C)能诱导植物产生系统获得性抗性，抵御外在病原菌的浸入，故可以作为一种植物激活剂(Yoshioka, Keiko ;et al.Plant Journal.2001, 25 (2), 149-157)。异噻菌胺(isotianil) (D)是拜耳与住友化学共同研发用来防治稻瘟病的异噻唑类杀菌剂，其IUPAC 名称:3,4-dichloro_21 -cyano-1, 2-thiazole-5_carboxanilide,它不会对病原菌产生直接的抗菌作用，通过激发水稻自身对稻瘟病的天然防御机制达到抵抗稻瘟病入侵的目的(Assmann L ；et al.WO 9924413.1999-05-20)。它是有诱导抗病效果的低用量活性成分(严智燕.药研究与应用，2005:9(5):41)，非常适合水稻生长过程中的使用，另外该化合物还有一定的杀虫活性。为了寻找和发现更加高效、广谱、低毒、低生态风险并与现有杀菌剂无交互抗性的新型杀菌剂和更高生物活性的异噻唑类新化合物，本专利技术设计合成了，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物，同时进行了系统的生物活性的筛选和评价，以期为新农药的创制研究提供侯选化合物
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是:提供一类新的含2-(3，4_ 二氯异噻唑-4-基)-4-(三氟甲基)-4，5- 二氢噻唑-4-醇羧酸酯类衍生物的合成方法，提供这类化合物调控农业、园艺和卫生以及林业植物害虫和植物病原物的生物活性及其测定方法，同时提供这些化合物在农业领域、园艺领域、林业领域以及卫生领域的中应用。本专利技术解决该技术问题所采用的技术方案是:具有农业领域、园艺领域、林业以及卫生领域杀虫活性、杀菌活性、抗植物病毒活性、诱导植物产生抗病活性、昆虫生长调节活性的含4，5- 二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物的化学结构通式见式VI:【权利要求】1.，5- 二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物，其特征在于具有如式VI所示的化学结构通式: 2.权利要求1所述含4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物VI的合成方法: 3.权利要求1所述的含4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物VI与农业上可接受的助剂在制备杀菌剂中的用途。4.权利要求1所述的含4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物VI与农业上可接受的助剂在制备杀虫剂中的用途。5.权利要求1所述的含4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物VI与农业上可接受的助剂在制备抗植物病毒剂中的用途。6.权利要求1所述的含4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物VI与杀虫剂组合防治农业和林业以及园艺植物虫害中的应用: 本专利技术的所有含4，5- 二氢噻唑醇酸酯的3，4- 二氯异噻唑衍生物VI与现有的杀虫剂:毒死蜱、地亚哝、啶虫脒、甲氨基阿维菌素、弥拜菌素、阿维菌素、多杀菌素、氰戊菊酯、高效氰戊菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、Beta-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、Lambda-三氟氯氰菊酯、二氯苯醚菊酯、节氯菊酯、丙烯菊酯、功夫菊酯、联苯菊酯、氯菊酯、醚菊酯、氟氯苯菊酯、氯氟胺氰戊菊酯、吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、氯噻啉、噻虫啉、噻虫嗪、噻 虫胺、呋虫胺、可尼丁、达特南、除虫脲、灭幼脲、伏虫隆、除虫隆、氟铃脲、氟虫脲、唳虫隆 、風螨脲、毒虫脲、氟幼脲、Noviflumuron即多氟脲,其CAS号为 121451-02-3、氟螨脲、Novaluron 即双苯氟脲、氟啶脲、Bay sir6874 即{1_、嗪虫脲、Bistrifluron即双三氟虫脲、呋喃虫酰肼、虫酰肼、氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、环虫酰肼、乐果、氧化乐果、敌敌畏、乙酰甲胺磷、三唑磷、喹硫磷、哒嗪硫磷、氯唑磷、叶蝉散、西维因、抗蚜威、速灭威、异丙威、杀螟丹、仲丁威、叶飞散、甲萘威、丙硫克百威、丁硫克百威、杀螟丹、溴螨酯、噻螨酮、唑螨酯、哒螨酮、四螨嗪、炔螨特、丁醚脲、丙硫克百威、吡蚜酮、螺螨酯、螺虫酯、螺虫乙酯、丁烯氟虫腈、三唑锡、噻嗪酮、灭线磷、氟虫腈、杀虫单、杀虫双、氯虫酰胺、氟虫酰胺、氟氰虫酰胺、氰虫酰胺、唑虫酰胺、吡螨胺、溴虫腈、吡嗪酮、乙螨唑、吡螨胺、哒幼酮、吡丙醚、埃玛菌素等中的任意一种或两种组合使用用于防治农业和林业以及园艺植物虫害；本专利技术的含4，5-二氢噻唑醇酸酯的3，4-二氯异噻唑衍生物VI在组合物中的质量百分含量是1% -90%，本专利技术的含4，5_ 二氢噻唑醇酸酯的3，4_ 二氯异噻唑衍生物VI与上述杀虫剂的比例为质量百分比1%:99%到99%:1% ;可直接兑水后喷雾，组合物的制剂中包含农业上可以接受的溶剂和乳化剂以及助溶剂和增效剂等，组合物加工的剂型选自缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮剂、可分散液体制剂、可分散固体制剂、种子处理乳剂、水乳剂、颗粒剂、微乳剂、油剂、用农药包衣的种子、悬乳剂、可溶性浓剂、毒谷、气雾剂、块状毒饵、缓释块、浓毒饵、胶囊悬浮剂、可分散浓剂、乳油、静电喷雾剂、油包水乳剂、种子处理剂、水包油乳剂、烟雾罐、细粒剂、烟雾烛、烟雾筒、烟雾棒、烟雾片、烟雾剂、烟雾丸、粒状毒饵、发气剂、油膏、热雾剂、固/液混合装剂、液/液混合装剂、冷雾剂、固/固混合装剂、药漆、种子处理液剂、微粒剂、油悬剂、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类含4，5?二氢噻唑醇酸酯的3，4?二氯异噻唑衍生物，其特征在于具有如式VI所示的化学结构通式：其中：R选自：环己基、间甲苯基、对甲苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、间氯苯基、对氯苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、邻三氟甲苯基、间三氟甲苯基、对三氟甲苯基、邻硝基苯基、对硝基苯基、邻溴苯基、对氰基苯基、呋喃?2?基、噻吩?2?基、3?溴?1?(3?氯吡啶?2?基)?吡唑?5?基、吡啶?2?基、吡啶?3?基、吡啶?4?基、6?氯吡啶?3?基。FSA0000096728350000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：范志金，宗广宁，李凤云，李岳东，李娟娟，姬晓恬，陈来，朱玉洁，刘超伦，程胜名，
申请(专利权)人：南开大学，
类型：发明
国别省市：