瑞舒伐他汀钙及其中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种瑞舒伐他汀钙及其中间体的制备方法。具体地，本发明专利技术公开了可用于制备瑞舒伐他汀钙的中间体化合物：式V所示化合物或式VI所示化合物，及其制备方法。本发明专利技术还公开了瑞舒伐他汀或其盐的制备方法，所述方法基于前述的两个中间体化合物及其制备方法，操作简便、安全，且生产成本低，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种。具体地，本专利技术公开了可用于制备瑞舒伐他汀钙的中间体化合物：式V所示化合物或式VI所示化合物，及其制备方法。本专利技术还公开了瑞舒伐他汀或其盐的制备方法，所述方法基于前述的两个中间体化合物及其制备方法，操作简便、安全，且生产成本低，适合工业化生产。【专利说明】
本专利技术属于药物合成
，具体涉及。
技术介绍
瑞舒伐他汀钙(Rosuvastatin Calcium)由日本盐野义公司研制开发，化学名为:]-7--嘧啶-5-基]_3，5-二羟基-庚-6-烯酸钙(酸与钙离子的摩尔比为2:1)，结构如下:【权利要求】1.一种结构如式V所示的中间体； 2.一种式V所示中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤:在惰性溶剂中，将式III化合物与三苯基膦进行反应，不经处理，直接与式IV化合物继续进行反应，从而形成式V化合物。 3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，式III化合物通过如下方法制得，包括步骤: (1)在惰性溶剂中，在还原剂的存在下，将式I化合物进行还原反应，从而形成式II化合物； (2)在惰性溶剂中，在溴化试剂存在下，将式II化合物进行溴化反应，从而形成式III化合物。 4.一种结构如式VI所示的中间体； 5.式VI所示的中间体的制备方法，其特征在于，包括步骤:于惰性溶剂中，将式V化合物与甲胺进行反应，从而形成式VI化合物。 6.一种瑞舒伐他汀的制备方法，其特征在于，包括步骤: (a)于惰性溶剂中，将式VI化合物与甲磺酰氯进行反应，然后加入酸的水溶液，从而得到式VII化合物； 7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，在步骤(a)中，所述的酸选自下组:硫酸、盐酸、氢溴酸、氢氟酸、氢碘酸、磷酸、甲酸、醋酸、或其组合；和/或 在步骤(b)中，所述的碱选自下组:氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、或其组合。8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述步骤之后，还包括成盐步骤:将瑞舒伐他汀成盐，从而形成瑞舒伐他汀盐。9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的瑞舒伐他汀盐为瑞舒伐他汀钙盐。【文档编号】C07D405/06GK103467458SQ201210187129【公开日】2013年12月25日 申请日期:2012年6月7日 优先权日:2012年6月7日 【专利技术者】李金亮, 赵楠, 熊毅 申请人:上海迪赛诺药业有限公司, 上海迪赛诺化学制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构如式V所示的中间体；FDA00001739122500011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李金亮，赵楠，熊毅，
申请(专利权)人：上海迪赛诺药业有限公司，上海迪赛诺化学制药有限公司，
类型：发明
国别省市：