【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种适合工业化生产的制备雷奈酸锶及其水合物的方法，雷奈酸四酯先与氢氧化钠或氢氧化钾溶液进行水解反应，所得雷奈酸钠或雷奈酸钾经水与有机溶剂的混合溶液精制，制得高纯度雷奈酸钠或雷奈酸钾，再与锶盐反应制得雷奈酸锶及其水合物。本专利技术方法制得的雷奈酸锶及其水合物含量高，最大杂质小于0.1％，质量可控，可满足其作为药物活性组分用途的需要。【专利说明】ー种雷奈酸锶的制备方法
:本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及ー种适合エ业化生产的制备雷奈酸锶及其水合物的方法。
技术介绍
:雷奈酸锶是新型抗骨质疏松药，主要用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松，显著降低椎骨骨折及髋骨骨折发生的危险。雷奈酸锶可显著增加骨质疏松患者的骨密度，降低骨折发生率，且无严重不良反应。它是目前唯一的ー种既可以抑制骨吸收又能促进骨形成的药物，是全新的抗骨质疏松药物，具有广阔的临床应用前景。雷奈酸锶剂量较大，为2g/日，需长期服用。因此通过エ艺优化降低杂质及生产成本具有重大的现实意义。目前，已有多篇文献资料报道了雷奈酸锶得制备或纯化方法。专利EP0415850对雷奈酸锶的合成及提纯方法进行了描述。该专利公开了三种制备方法:第一种制备方法为雷奈酸四酯与氢氧化锶直接水解制得雷奈酸锶，该法获得的雷奈酸锶难以提纯；第二种方法雷奈酸四酯在氢氧化钠溶液中水解，所得雷奈酸钠用离子交换树脂处理，制得雷奈酸，再与氯化锶在水中成盐制备雷奈酸锶，该法中雷奈酸不稳定，易于脱羧基，质量难于控制;第三种方法雷奈酸四酯在氢氧化钠溶液中水解，所得雷奈酸钠采用大量乙醇洗涤，再与氯化锶成雷奈酸锶，该法使用...
【技术保护点】
一种雷奈酸锶(I)及其水合物的制备方法：其特征在于将式(II)化合物与氢氧化钠或氢氧化钾溶液反应，其中R1、R2、R3、R4可以是相同的或不同的，各自代表C1?C6直链或支链的烷基、C4?C10的环烷基或者取代的环烷基、苯基或者取代的苯基；其中优选C1?C4的直链烷基，然后整去溶剂，以适当的溶剂精制，得到式(III)的盐，其中A代表Na或K，式(III)化合物再在水溶液中与锶盐反应，分离得到雷奈酸锶或其水合物之一。FSA00000729059900011.tif,FSA00000729059900012.tif,FSA00000729059900013.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张培龙，石和鹏，侯鹏，乔野，于芳，吕长江，薛为哲，杜继航，贾燕花，
申请(专利权)人：扬子江药业集团北京海燕药业有限公司，扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：
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