缓释粒子及其制造方法技术

本发明专利技术提供一种缓释粒子，其具有含有抗生物活性化合物的芯体以及包裹芯体的外壳。缓释粒子通过以下制造方法来得到，该制造方法具备：通过对含有抗生物活性化合物和聚合性乙烯基单体的第1成分进行悬浮聚合而形成含有抗生物活性化合物及聚合性乙烯基单体的聚合物的芯体的第1工序，以及，对含有外壳形成成分的第2成分进行界面聚合而形成外壳的第2工序；且第2工序中，界面聚合与第1工序的悬浮聚合的开始时刻同时开始，或者，在第1工序的悬浮聚合开始时刻之后开始。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术提供一种缓释粒子，其具有含有抗生物活性化合物的芯体以及包裹芯体的外壳。缓释粒子通过以下制造方法来得到，该制造方法具备：通过对含有抗生物活性化合物和聚合性乙烯基单体的第1成分进行悬浮聚合而形成含有抗生物活性化合物及聚合性乙烯基单体的聚合物的芯体的第1工序，以及，对含有外壳形成成分的第2成分进行界面聚合而形成外壳的第2工序；且第2工序中，界面聚合与第1工序的悬浮聚合的开始时刻同时开始，或者，在第1工序的悬浮聚合开始时刻之后开始。【专利说明】
本专利技术涉及，特别涉及缓慢释放抗生物活性化合物的。
技术介绍
已知通过将杀菌剂、防腐剂、防真菌剂等抗生物活性化合物微胶囊化来缓慢释放抗生物活性化合物，从而保证效力的持续性。例如，提出了含有微生物增殖抑制剂的微胶囊(例如参照以下专利文献1)，通过将含有微生物增殖抑制剂及聚异氰酸酯成分的油相与含有活性氢基成分的水相相配合而分散，通过界面聚合而得到。现有技术文献专利文献专利文献1:日本特开2001-247409号公报
技术实现思路
专利技术所要解决的课题但是，上述专利文献I中记载的含有微生物增殖抑制剂的微胶囊有缓释性不充分的不良状况。本专利技术的目的是提供缓释性优良的。解决课题的手段本专利技术人等通过对作为上述目的的进行认真研究，发现了能够通过外壳对含有抗生物活性化合物和聚合物的芯体进行确实地包裹的现象，进而继续研究的结果是完成了本专利技术。S卩，本专利技术为:(I) 一种缓释粒子，是具有含有抗生物活性化合物的芯体与包裹前述芯体的外壳的缓释粒子，其特征在于，是由以下制造方法而得到的，该制造方法具备:通过对含有前述抗生物活性化合物和聚合性乙烯基单体的第I成分进行悬浮聚合，形成含有前述抗生物活性化合物及前述聚合性乙烯基单体的聚合物的前述芯体的第I工序，及使含有外壳形成成分的第2成分进行界面聚合，形成前述外壳的第2工序，并且，前述第2工序中，界面聚合与前述第I工序的悬浮聚合的开始时刻同时开始，或者，在前述第I工序的悬浮聚合的开始时刻之后开始；(2)如前述(I)中记载的缓释粒子，其特征在于，前述抗生物活性化合物的由Hansen定义的、由van Krevelen和Hoftyzer法算出的溶解度参数δ的偶极力项Sp，ramp_d为2?8 ，前述溶解度参数δ的氢键力项δ h；compound为5.5?9.5 ，前述聚合物的前述溶解度参数S的偶极力项δ p；polymer为5?7 ，前述溶解度参数δ的氢键力项Shptjly 为8?10；(3) 一种缓释粒子的制造方法，其特征在于，包括:通过对含有抗生物活性化合物和聚合性乙烯基单体的第I成分进行悬浮聚合，形成含有前述抗生物活性化合物及前述聚合性乙烯基单体的聚合物的芯体的第I工序，及通过对含有外壳形成成分的第2成分进行界面聚合，形成包裹前述芯体的外壳的第2工序；前述第2工序中，界面聚合与前述第I工序的悬浮聚合的开始时刻同时开始，或者，在前述第I工序的悬浮聚合的开始时刻之后开始。专利技术的效果根据本专利技术的缓释粒子的制造方法，在第2工序中，界面聚合与第I工序的悬浮聚合的开始时刻同时开始，或者，在第I工序的悬浮聚合开始时刻之后开始，从而通过外壳能够将含有抗生物活性化合物和聚合物的芯体确实地包裹。因此，通过抑制抗生物活性化合物的放出速度，得到本专利技术的具有优良缓释性、发挥优良的效力持续效果的缓释粒子。【专利附图】【附图说明】图1显示实施例1的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图2显示实施例2的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图3显示实施例3的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图4显示实施例4的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图5显示实施例5的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图6显示实施例6的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。 图7显示实施例7的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图8显示实施例8的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图9显示比较例I的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图10显示比较例2的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图11显示比较例4的缓释粒子的SEM照片的图像处理图。图12显示实施例2的缓释粒子的TEM照片的图像处理图。图13显示实施例3的缓释粒子的TEM照片的图像处理图。图14显示实施例5的缓释粒子的TEM照片的图像处理图。图15显示比较例I的缓释粒子的TEM照片的图像处理图。图16显示比较例2的缓释粒子的TEM照片的图像处理图。图17显示实施例1?3及比较例4的缓释性试验的曲线。图18显示实施例4?7的缓释性试验的曲线。图19显示实施例8及比较例3、5的缓释性试验的曲线。图20显示实施例9及比较例6的缓释性试验的曲线。图21显示实施例10及比较例7的缓释性试验的曲线。图22显示实施例11及比较例8的缓释性试验的曲线。图23显示实施例12及比较例9的缓释性试验的曲线。图24显示实施例13及比较例10的缓释性试验的曲线。图25显示实施例14及比较例11的缓释性试验的曲线。【具体实施方式】本专利技术的缓释粒子具有含有抗生物活性化合物的芯体和包裹芯体的外壳。芯体形成为大致球形的形状。外壳形成为包裹芯体的表面的膜状。参照图12?图14的TEM照片，可知外壳(3)以不均匀的厚度沿着芯体(2)的外周而形成。此外，参照图12可知具有比较平滑的表面，或者，参照图13及图14可知，相对于图12的结果，外壳(3)具有相对粗糙的表面。而且，本专利技术的缓释粒子可以通过以下的制造方法而获得，该方法具备:通过将含有抗生物活性化合物和聚合性乙烯基单体的第I成分进行悬浮聚合，形成含有抗生物活性化合物及聚合性乙烯基单体的聚合物的芯体的第I工序，及将含有外壳形成成分的第2成分进行界面聚合而形成外壳的第2工序。抗生物活性化合物例如具有至少两个能与聚合性乙烯基单体的聚合物相互作用的官能部分。作为这样的官能部分，可以列举例如羰基、硝基、氨基、氰基、磷酸酯基、羧基、醚基等极性官能基，例如羧酸酯键、磷酸酯键、脲键、碳-卤键等含有极性基的极性键，例如苯环、进而三嗪环、咪唑环、异噻唑啉环等共轭杂环等共轭环状部分等。抗生物活性化合物的分子量例如为200?600，优选为200?500。在抗生物活性化合物的分子量超出上述范围时，抗生物活性化合物相对于聚合物的相溶性有时会降低。另一方面，在抗生物活性化合物的分子量低于上述范围时，在悬浮聚合中，抗生物活性化合物残存于水相中，在悬浮聚合后，该抗生物活性化合物析出，悬浮液有时会固化。 此外，抗生物活性化合物的熔点例如为100°C以下，优选为90°C以下，进一步优选为80°C以下。抗生物活性化合物的熔点超过上述范围时,抗生物活性化合物难以内包在芯体内，有时会析出到芯体外，此外，即使抗生物活性化合物内包在芯体内，抗生物活性化合物有时也会不缓慢释放到芯体外。具体地，抗生物活性化合物选自具有杀菌、抗菌、防腐、防藻、防真菌、杀虫等抗生物活性的杀菌剂、抗菌剂、防腐剂、防藻剂、防真菌剂、杀虫剂、除草剂、引诱剂、驱虫剂及灭鼠剂等。作为具有这些抗生物活性的化合物，可以列举例如碘系化合物、三唑系化合物、氨基甲酰咪唑系化合物、二硫醇系化合物、异噻唑啉系化合物、硝基醇系化合物、对羟基苯甲酸酯等杀菌防腐防藻防真菌剂，例如拟除虫菊酯系化合物、新烟碱系化合物、有机本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：大岛纯治，
申请(专利权)人：日本环境化学株式会社，
类型：
国别省市：