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一种改进的孕甾烯类化合物C21-乙酰氧基化方法技术

技术编号:9401657 阅读:129 留言:0更新日期:2013-12-05 04:04
本发明专利技术公开了甾体类药物及中间体的合成方法,尤其涉及一种孕甾烯类化合物C21-乙酰氧基化合成工艺的改进,属药物合成领域。该方法经采用3-吡咯烷盐的方法保护不饱和酮羰基,经过与溴素反应,C21位发生专属性溴化,替代了传统碘代工艺成本高,产率低,中间体不稳定等缺点,前三步反应均可在同一反应器内连续进行,后两步反应C21位溴代物脱保护和置换,可“一锅法”完成,提高了产率和效率。该工艺采用具有成本优势的溴素替代碘,反应选择性好,收率高,能耗低,适用于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种改进的孕甾烯类化合物C21?乙酰氧基化方法,其特征在于,具体步骤如下:步骤一,以结构如下的含有C21位甲基的孕甾烯类化合物为原料,加入吡咯烷和醇溶剂,对C3进行选择性保护,得到式1化合物:?孕甾烯类化合物?????????????????????????????????????????式1?其中表示:结构中有或无双键均可;所使用的醇溶剂选:甲醇、乙醇其中之一;步骤二,式1化合物与盐酸反应,得到式2化合物:式2???????步骤三,式2化合物与溴、含溴溶液或氯化溴溶液反应,得到式3化合物:式3??????????????????含溴溶液包括:溴的乙醇溶液、氯仿溶液、二氯甲烷溶液、甲醇溶液其中之一;氯化溴溶液为其乙醇溶液或甲醇溶液或氯仿溶液;步骤四,式3化合物中加入碱后,得到式4化合物:式4所使用的碱选:KOAc、NaOAc、KHCO3、NaHCO3、K2CO3、Na2CO3、KOH、NaOH其中之一;步骤五,式4化合物溶于溶剂中,加入KOAc和/或AcOH后,得到如下结构式目标物:??????????????????????????????????????????????????????。2013103865884100001dest_path_image001.jpg,627311dest_path_image002.jpg,2013103865884100001dest_path_image003.jpg,387457dest_path_image004.jpg,2013103865884100001dest_path_image005.jpg,90708dest_path_image003.jpg,289608dest_path_image006.jpg,958487dest_path_image003.jpg,dest_path_image007.jpg,889534dest_path_image003.jpg,643863dest_path_image008.jpg,380875dest_path_image003.jpg...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:章亚东刘帅冯书晓赵岩岩
申请(专利权)人:郑州大学
类型:发明
国别省市:

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