【技术实现步骤摘要】
【技术保护点】
一种甲胺基阿维菌素的合成方法,其特征在于:以阿维菌素B1为初始原料,其结构式如Ⅰ,依次进行5位羟基保护、4″位羟基氧化、胺化还原、脱保护反应而成,Ⅰ具体操作如下:步骤一、5位羟基保护????a.将阿维菌素B1溶于溶剂二氯甲烷中,将料液降温到?20℃,降温过程中一边降温一边滴加保护剂氯甲酸烯丙酯及脱酸剂四甲基乙二胺进行反应;????b.终止反应后调节pH值至7,用二氯甲烷萃取,脱溶后得5位保护的阿维菌素B1;步骤二、4″位羟基氧化a.将步骤一中得到的5位保护的阿维菌素B1溶于溶剂乙酸异丙酯中,再加入二甲基亚砜、三乙胺,降温到?20℃后,再向乙酸异丙酯溶液中滴加二氯化磷酸苯酯,保持液温?15℃下进行反应生成氧化物5,?O?甲酸烯丙酯基?4"?羰基?阿维菌素B1;?b.终止反应后,用二氯甲烷提取氧化物,调节pH值为7?8,真空脱溶后得纯净的5,?O?甲酸烯丙酯基?4"?羰基?阿维菌素B1;步骤三、胺化还原a.将步骤二中所得到的5,?O?甲酸烯丙酯基?4"?羰基?阿维菌素B1溶于乙酸异丙酯中,加入氯化锌催化剂、胺化剂,升温至50~105℃,反应3~5.5小时;b.反应完全后将物料温度降到?10 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:孟健,高利华,梁剑平,陶蕾,陈积红,赵凤舞,王曙阳,
申请(专利权)人:河北美荷药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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