阿立塞替的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种阿立塞替(Alisertib，I)的制备方法，包括如下步骤：(1E，4E)-8-氯-4-[(二甲基氨基)亚甲基]-1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-3H-苯并[C]氮杂卓-5-(4H)-酮(II)和盐酸胍发生缩合环合反应生成2-氨基-9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5，4-D][2]苯并氮杂卓(III)，该中间体(III)与4-卤素-2-甲氧基苯甲酸(IV)进行取代反应制得阿立塞替(I)。该制备方法工艺简洁、原料易得，适合工业化放大的要求。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种阿立塞替(Alisertib，4?[[9?氯?7?(2?氟?6?甲氧基苯基)?5H?嘧啶并[5，4?D][2]苯并氮杂卓?2?基]氨基]?2?甲氧基苯甲酸，I)的制备方法，其特征在于该制备方法包括如下步骤：(1E，4E)?8?氯?4?[(二甲基氨基)亚甲基]?1?(2?氟?6?甲氧基苯基)?3H?苯并[C]氮杂卓?5?(4H)?酮(II)和盐酸胍发生缩合环合反应生成2?氨基?9?氯?7?(2?氟?6?甲氧基苯基)?5H?嘧啶并[5，4?D][2]苯并氮杂卓(III)，所述2?氨基?9?氯?7?(2?氟?6?甲氧基苯基)?5H?嘧啶并[5，4?D][2]苯并氮杂卓(III)与4?卤素?2?甲氧基苯甲酸(IV)进行取代反应制得阿立塞替(I)。FDA00003565817300011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，
申请(专利权)人：苏州明锐医药科技有限公司，许学农，
类型：发明
国别省市：