瑞替加滨及其中间体的制备方法技术

本发明专利技术涉及医药合成领域，具体涉及瑞替加滨及其中间体的制备方法。该方法具体表述如下：(1)式(RET20)结构的化合物与4-氟苯甲醛在对甲基苯磺酸作用下制备得到具有式(RET25)结构的化合物；(2)具有式(RET25)结构的化合物经硼氢化钠还原制备得到式(RET30)结构化合物；(3)式(RET30)结构化合物经兰尼镍氢化还原制备得到瑞替加滨；利用该方法制备得到的瑞替加滨杂质总含量以HPLC面积百分比单位计量约小于0.16％。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种瑞替加滨的制备方法，由下述方法制备得到：(1)式(RET20)结构化合物与4?氟苯甲醛在对甲基苯磺酸作用下制备得到具有式(RET25)结构的化合物；(2)具有式(RET25)结构的化合物经硼氢化钠还原制备得到式(RET30)结构化合物；(3)式(RET30)结构化合物经兰尼镍氢化还原制备得到瑞替加滨；步骤(2)反应溶剂为乙酸乙酯，反应温度为15～20℃；步骤(3)反应溶剂为乙酸乙酯，反应温度为55～60℃。FSA00000707129200011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郑建兵，王向军，李贵杰，李原强，赵建强，黄超，
申请(专利权)人：浙江九洲药物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：