6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物，其制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物，其制备方法以及在抗肿瘤方面的应用。本发明专利技术提供的6-芳基取代-咪唑-[1,2-b]哒嗪类衍生物如通式（I）所示，其中各取代基的定义详见说明书。本发明专利技术的化合物可以抑制肿瘤细胞生长的G1期，对肺癌，乳腺癌，脑胶质瘤，黑色素瘤有抑制作用，对人类肺癌裸鼠移植瘤有明显的抑制作用。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种如式(I)所示的6?芳基取代?咪唑?[1，2?b]哒嗪类化合物，或其立体异构体、药学上可接受的前药、盐、溶剂化物、或者水合物：这里，Ar是：苯环；含有1?4个选自N、O和S的杂原子的五元或者六元芳杂环；C8?10骈合的双碳环，其中一个是苯环，另一个是饱和或者不饱和的碳环；8?10个原子骈合的双环，该双环含有1?3个选自N、O和S中的杂原子，其余的为碳原子，而且，其中一个环是芳环或者芳杂环，另一个是饱和或者不饱和的碳环或者杂环；R1选自氢、C1?6烷基、C3?8环烷基、C1?6烷氧基、C2?6烯基、C2?6炔基、卤素、?OH、?SH、?CN、?CF3、?NO2、?NH2或其中，R6选自氢，C1?6烷基，C1?6烷氧基羰基，C1?6烷基磺酰基，C1?6烷基取代的吡啶基，吡啶基C1?6烷基，或吡啶基C1?6烷酰基；R2和R3各自独立地选自氢，C1?6烷基，C1?6烷氧基，卤素，?OH，?SH，?CN，?CF3，?NO2，或者被卤素、?OH、?SH、?CN、?CF3、?NO2、?NH2取代的C1?6烷基，或者?NR7R8，R7和R8各自独立地选自氢，C1?6烷基，C1?6烷羰基，C1?6烷磺酰基，或者R7和R8与所连接的N一起形成式(a)的基团，Ra选自氧，硫，或?N?CN；Rb选自取代的或未取代的C1?6烷基，取代的或未取代的C3?8环烷基，取代的或未取代的苯基，取代的或未取代的苄基，取代的或未取代的吡啶基，取代的或未取代的嘧啶基，取代的或未取代的哒嗪基，取代的或未取代的吡咯基，取代的或未取代的噻唑基，取代的或未取代的咪唑基，取代的或未取代的吡唑基，或者取代的或未取代的异噻唑基；这里，所述的取代是指被一个或多个下列基团所取代：卤素、?OH、?SH、?CN、?CF3、?NO2、或?NH2；R4和R5各自独立地选自氢，取代的或未取代的C1?6烷基，或者R4和R5与其连接的N一起形成式(b)的基团，这里，所述的取代是指被一个或多个下列基团所取代：卤素、?OH、?SH、?CN、?CF3、?NO2、或?NH2其中，式(b)中Y为氧、硫或氮(即NH)；R11、R12、R13和R14各自独立地选自氢，或C1?6烷基；或者，R12和R14各自独立地选自氢，或C1?6烷基，而R11和R13一起形成?CH2?CH2?。FDA00003614848300011.jpg,FDA00003614848300012.jpg,FDA00003614848300021.jpg,FDA00003614848300022.jpg...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张亮仁，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：