一种制备17β-HSD1抑制剂的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备17β-HSD1抑制剂的方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有技术中收率低的技术问题，提供一种制备17β-HSD1抑制剂的方法，该方法包括A、在无机碱作用下，在含钯催化剂和磷化合物存在下，使式二溴吡啶与5-氯-2-噻吩硼酸频哪醇脂进行反应得到中间体化合物；在无机弱碱的作用下，在含钯的催化剂和磷化合物的存在下，与间羟基苯硼酸在腈溶剂与醇溶剂的混合溶剂中进行suzuki反应，得到17β-HSD1抑制剂。本发明专利技术的方法具有收率高和最终产品纯度高的优点，且工艺路线简短，易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备17β?HSD1抑制剂的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在无机碱的作用下，在含钯催化剂和磷化合物存在下，使式Ⅰ化合物二溴吡啶与式Ⅱ化合物5?氯?2?噻吩硼酸频哪醇脂进行反应，得到式Ⅲ化合物；??????????????????????????????????????????????????????????B、在无机弱碱的作用下，在含钯的催化剂和磷化合物的存在下，使式Ⅲ化合物与式Ⅳ化合物间羟基苯硼酸在腈溶剂与醇溶剂的混合溶剂中进行suzuki反应，得到最终产物式Ⅴ化合物17β?HSD1抑制剂；???????。2013102970949100001dest_path_image002.jpg,2013102970949100001dest_path_image004.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周其忠，张斌，陈仁尔，蒋华江，俞小鸥，
申请(专利权)人：临海市联盛化学有限公司，
类型：发明
国别省市：