一种特拉匹韦的合成方法技术

技术编号:9235715 阅读:369 留言:0更新日期:2013-10-09 23:17
本发明专利技术涉及一种特拉匹韦的合成方法。该合成方法包括:将(2S)-2-环己基-N-(2-吡嗪基羰基)甘氨酰-3-甲基-L-缬氨酸和(1S,3aR,6aS)-八氢环戊烷烯并[c]吡咯-1-羧酸叔丁酯溶于溶剂中,在缩合剂作用下缩合得到式(Ⅲ)化合物;然后将式(Ⅲ)化合物溶于溶剂,在酸的作用下使式(Ⅲ)化合物发生酸解反应后得到式(Ⅳ)化合物;最后将式(Ⅳ)化合物与(S)-3-氨基-N-环丙基-2-氧代己酰胺盐溶于溶剂,在缩合剂、缚酸剂的作用下进行缩合反应后打浆得最终产品特拉匹韦。本发明专利技术反应条件温和,时间短,收率高,不需要使用昂贵的氧化剂,减少后处理中产品收率和纯度的损失,降低成本。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种特拉匹韦的合成方法,该合成方法包括以下步骤:S1、在温度为?15~?5℃下,将式(Ⅰ)化合物溶于溶剂,在缩合剂的作用下,使式(Ⅰ)化合物上的羧基和式(Ⅱ)化合物上的氨基缩合反应得到式(Ⅲ)化合物;S2、将步骤S1中制得的式(Ⅲ)化合物溶于溶剂,在酸的作用下,使式(Ⅲ)化合物经过酸解反应后得到式(Ⅳ)化合物;S3、将步骤S2中制得的式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)化合物溶于溶剂,在缩合剂、缚酸剂的作用下,使式(Ⅳ)化合物上的羧基与式(Ⅴ)化合物上的氨基进行缩合反应后制得最终产品特拉匹韦(Ⅵ);其中式(Ⅰ)、式(Ⅱ)、式(Ⅲ)、式(Ⅳ)、式(Ⅴ)化合物与特拉匹韦(Ⅵ)的结构式如下:所述式(Ⅴ)化合物中HX为盐酸、硫酸、氢溴酸、醋酸、酒石酸、马来酸、富马酸、三氟乙酸、草酸、柠檬酸、磷酸、甲酸、琥珀酸、扁桃酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、对硝基苯甲酸、对羟基苯甲酸中的一种。FDA00003459830800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡凡王伸勇邵长坤王晓俊胡隽恺
申请(专利权)人:苏州永健生物医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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