【技术实现步骤摘要】
【技术保护点】
替诺福韦酯合成新工艺,其特征在于:具体包括以下步骤:(1)以(R)?(?)?1?氨基?2?丙醇为原料,在碱作用下与对甲苯磺酰氧基甲基膦酸二乙酯缩合得(R)?2?O?(二乙氧基?膦酰基?甲基)?1?氨基?2?丙醇,结构式如式(Ⅱ)所示;(2)步骤(1)所得式(Ⅱ)化合物在水解试剂作用下经水解反应制得(R)?2?O?(二羟基?膦酰基?甲基)?1?氨基?2?丙醇,结构式如式(Ⅲ)所示;?(3)步骤(2)所得式(Ⅲ)化合物与氯甲基异丙基碳酸酯在碱作用下缩合制得(R)?2?O?[双(异丙氧基羰基氧基甲基)膦酰基?甲基]?1?氨基?2?丙醇,结构式如式(Ⅳ)所示;(4)步骤(3)所得式(Ⅳ)化合物在碱作用下与5?氨基?4,6?二氯嘧啶缩合制得(R)?[[[2?(5?氨基?6?氯嘧啶?4?基)氨基]?1?甲基乙氧基]甲基]膦酸双(异丙氧基羰基氧基甲基)酯,结构式如式(Ⅴ)所示;(5)步骤(4)所得式(Ⅴ)化合物在催化剂作用下与原甲酸三甲酯进行关环反应制得(R)?[[2?(6?氯?9H?嘌呤?9?基)?1?甲基乙氧基]甲基]膦酸双(异丙酰氧基甲基)酯,结构式如式(Ⅵ)所示;(6)步骤(5)所得式(Ⅵ) ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杨勤,邹海华,刘剑,胡键,
申请(专利权)人:成都福瑞生物工程有限公司,
类型:发明
国别省市:
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