(S)-卡巴拉汀的合成工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种(S)-卡巴拉汀的不对称合成方法，该方法将间羟基苯乙酮与甲乙氨基甲酰氯反应生成N-乙基-N-甲基-氨基甲酸3-乙酰基苯酯，再在(S)-(-)-α，α-二苯基脯氨醇与硼酸三甲酯硼烷的络合物的催化下手性还原，甲醇解离生成N-乙基-N-甲基-氨基甲酸3-[(R)-1-羟基乙基]苯酯，后与甲基磺酰氯，二甲胺盐酸盐反应，得到(S)-卡巴拉汀。本发明专利技术仅通过三步反应，就由常规试剂得到目标产品，且反应收率达40％，远高于外消旋拆分法和其他手性合成法的产率，同时该路线避免使用剧毒和强腐蚀性的试剂，易于操作，对环境友好，生产成本低，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种(S)?卡巴拉汀的不对称合成方法，其特征包括以下步骤：(1)以间羟基苯乙酮为起始原料，与甲乙氨基甲酰氯反应生成N?乙基?N?甲基?氨基甲酸3?乙酰基苯酯；(2)步骤(1)所得化合物再在(S)?(?)?α，α?二苯基脯氨醇与硼酸三甲酯，硼烷的络合物的催化下手性还原，甲醇解离生成N?乙基?N?甲基?氨基甲酸3?[(R)?1?羟基乙基]苯酯；(3)在获得步骤(2)的化合物后，使其与甲基磺酰氯，二甲胺盐酸盐反应，得到N?乙基?N?甲基?氨基甲酸3?[(S)?1?(二甲氨基)乙基]苯酯，即(S)?卡巴拉汀。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张海军，接传明，沈新峰，
申请(专利权)人：无锡佰翱得生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：